马洛替酯片的说明书
中医养生介绍说明怎么写。
“中医养生之道，不在求仙丹灵药，而首在养心调神，养心养性可称是养生之道的“道中之道”！”社会发展，人们越来越接受养生的理念，养生不应只是延年益寿的投机，而应从年轻开始。怎样才能实现科学的中医养生呢？考虑到您的需要，养生路上(ys630.com)小编特地编辑了“马洛替酯片的说明书”，欢迎大家与身边的朋友分享吧！
治疗肝胆胰腺类疾病是一件刻不容缓的事情，许多患者由于抗拒治疗导致疾病更加恶化严重，最后很难被治愈。通过药物进行治疗是如今大多数人都会选择的治疗方式，药物的选择很重要。服用马洛替酯片治疗肝胆胰腺类疾病是目前非常主流的治疗方法，马洛替酯片见效非常快，下面来看看具体介绍吧。
【药品名称】
通用名称：马洛替酯片
商品名称：马洛替酯片
【适应症/功能主治】适用于慢性肝炎、肝硬化、晚期血吸虫病肝损伤和肺结核并发的低蛋白血症。
【规格型号】0.1g*24s
【用法用量】口服。一日0.6g，体重在50kg以下者为0.4g，分3次饭后服用。
【不良反应】少数有纳差、恶心、呕吐和头昏等，偶有皮疹或皮肤瘙痒。
【禁 忌】小儿、孕妇、哺乳期妇女及对本品过敏者禁用。
【注意事项】血清氨基转移酶或胆红素明显增高的肝病患者慎用。
【有 效 期】0 月
【批准文号】国药准字H10940244
【生产企业】锦州九泰药业有限责任公司
【主要成份】本品主要成分为：马洛替酯。
【药理作用】药理试验表明，马洛替酯能促进肝细胞蛋白质的合成，对四氧氯化碳、乙硫氨酸及氨基半乳糖引起的实验动物肝损均有保护作用，从而减轻肝细胞的坏死和改善肝细胞的功能。
上述内容充分的介绍了关于马洛替酯片的药效和用药原则，您对于这些都清楚了吗?患上在服用马洛替酯片的时候可以放心使用，不用担心副作用和其他危害。治疗肝胆胰腺类疾病是目前中老年患者的当务之急，为了避免造成其他疾病，我们首先要积极进行治疗肝胆胰腺类疾病。
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替格瑞洛说明书
替格瑞是一种和阿司匹林差不多功效的药物，但是不能长期使用。所有药物都会让人产生耐药性，它可以抑制血小板活化。在使用药物的时候，如果有不适的症状，那一定要立刻停止。要特别注意替格瑞的禁忌症，有些药物是不可以一起食用的。如果一起使用了，那可能会导致身体不适。
药理毒理
n药效学特性
替格瑞洛，为化学分类环戊基三唑嘧啶（CpTp）的一员， CpTp是一种选择性二磷酸腺苷（ADp）受体拮抗剂，作用于p2Y12ADp受体，以抑制ADp介导的血小板活化和聚集，与噻吩并吡啶类药物（如氯吡格雷）的作用机制相似。但不同的是，替格瑞洛与血小板p2Y12 ADp受体之间的相互作用具有可逆性，没有构象改变和信号传递，并且在停药后血液中的血小板功能也随之快速恢复。基于替格瑞洛与噻吩并吡啶类药物是一种不同化学分类的药物，因此将之前的中文用名“替卡格雷”更换为“替格瑞洛”。
ONSET/OFFSET研究中接受阿司匹林治疗的稳定性冠心病患者中，替格瑞洛显示出快速起效的药理作用，替格瑞洛180 mg负荷剂量给药0.5小时后平均血小板聚集抑制（IpA）达41%，给药2－4小时后达到最大的IpA作用89%，此作用可保持2－8小时。
n 临床试验
目前验证替格瑞洛的临床疗效和安全性主要来自于pLATO研究。该研究是一项国际多中心、随机、双盲，双模拟，平行、事件驱动的临床Ⅲ期研究，入组的18624例ACS患者涵盖了全体ACS患者类型（不稳定性心绞痛、非ST段抬高心肌梗死和ST段抬高心肌梗死），及初始接受药物治疗或用经皮冠状动脉介入治疗（pCI），或用冠状动脉旁路移植术（CABG）治疗的患者。头对头地比较了替格瑞洛（负荷剂量180 mg，此后90 mg每日2次）和氯吡格雷（负荷剂量300～600 mg，此后75 mg，每日1次）用于ACS患者的抗血小板治疗的疗效与安全性。
结果显示，在每日使用阿司匹林的背景下，与氯吡格雷相比，替格瑞洛治疗12个月显著降低心血管死亡/心肌梗死/卒中复合终点事件风险达16%，获益主要出现在心血管死亡、心肌梗死这两项指标上，其相对风险分别下降21%和16%。此外，在治疗早期即出现效果（30天时绝对风险下降[ARR]1.0%，相对风险下降[RRR]12%），并且疗效在整个12个月内持续存在。这表明ACS患者使用替格瑞洛治疗长达12个月是合适的。在pLATO研究的基础上还进行了多项的亚组分析，包括体重、性别、糖尿病病史、短暂性缺血发作或非出血性卒中、或血运重建、合并用药治疗、指示事件的最终诊断和随机时拟进行的治疗途径。这些研究的结果一致证明替格瑞洛的治疗作用优于氯吡格雷。在安全性方面，替格瑞洛组和氯吡格雷组的主要出血发生率相似（分别为11.6%和11.2%，p=0.43）。
n 毒理学数据
基于常规安全药理学、单次及重复剂量毒理和潜在遗传毒性研究，替格瑞洛及主要代谢产物的临床前数据未显示对人体存在无法接受的不良反应风险。
盐酸黄酮哌酯片(洛沃克)的说明书
男性生殖器如果得不到很好的保护，就容易患上各种泌尿疾病，从而影响前列腺的健康。尿频尿急尿不尽就是常见的泌尿系统疾病，对于这一类疾病的危害，相信广大患者都是深有体会的。治疗泌尿疾病刻不容缓，选择药物治疗很关键，今天我们为您推荐一种叫做盐酸黄酮哌酯片(洛沃克)的药物，它对于泌尿疾病的治疗很有效果。
【药品名称】
通用名称：洛沃克
商品名称：盐酸黄酮哌酯片(洛沃克)
英文名称：Flavoxate Hydrochloride Tablets
拼音全码：YanSuanHuangTongpaiZhipian(LuoWoKe)
【主要成份】主要成分为盐酸黄酮哌酯。
【成 份】
化学名：3-甲基黄酮-8-羧酸-2-哌啶乙酯盐酸盐
分子式：C24H25NO4.HCI
分子量：427.92
【性 状】本品为糖衣片，除去糖衣后显白色。
【适应症/功能主治】本品适用于以下疾病引起的尿频、尿急、尿痛、排尿困难及尿失禁等症状：1.下尿路感染性疾病（前列腺炎、膀胱炎、尿道炎等）。2.下尿路梗阻性疾病（早、中期前列腺增生症，痉挛性、功能性尿道狭窄）。3.下尿路器械检查后或手术后（前列腺摘除术、尿道扩张、膀胱腔内手术）。4.尿道综合征。5.急迫性尿失禁。
【规格型号】0.2g*12s
【用法用量】口服。一次0.2g，一日3～4次或遵医嘱。
【不良反应】个别患者可出现胃部不适、恶心、呕吐、口渴、嗜睡、视力模糊、心悸及皮疹等。
【禁 忌】1.胃肠道梗阻或出血、贲门失弛缓症、尿道阻塞失代偿者禁用。2.有神经精神症状者及心、肝、肾功能严重受损者禁用。
【注意事项】1.泌尿生殖道感染患者，需进行抗感染治疗。2.青光眼、白内障及残余尿量较多者慎用。3.勿与大量维生素C或钾盐合用。4.司机及高空作业人员等禁用。
【儿童用药】12岁以下儿童不宜服用。
【老年患者用药】尚不明确。
【孕妇及哺乳期妇女用药】尚未获得孕妇使用后的研究资料，因而孕妇慎用。
【药物相互作用】如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。
【药物过量】尚未明确。
【药理毒理】平滑肌松弛药。具有抑制腺苷酸环化酶、磷酸二酯酶的作用以及拮抗钙离子作用，并有弱的抗毒蕈碱作用，对泌尿生殖系统的平滑肌具有选择性解痉作用，因而能直接解除泌尿生殖系统平滑肌的痉挛，使肌肉松弛，消除尿频、尿急、尿失禁及尿道膀胱平滑肌痉挛引起的下腹部疼痛。
【药代动力学】据文献报道，本品脂溶性较高，口服吸收很快，一次口服0.2g，2小时左右血药浓度即达高峰，它与血浆蛋白结合很少，其水溶性代谢产物3-甲基黄酮-8-羧酸与血浆蛋白结合率高，一次口服后血中t1/2为50分钟，其主要经尿排泄，t1/2约为24小时。代谢产物有3-甲基黄酮-8-羧酸、哌啶醇及羟化产物，原形药很少，还有少量药物从胆汁排泄。
【贮 藏】密闭，在阴凉干燥处。
【包 装】铝塑包装，12片/盒。
【有 效 期】24 月
【批准文号】国药准字H44024056
【生产企业】深圳海王药业有限公司
通过上述对于盐酸黄酮哌酯片(洛沃克)的介绍，您对于这种药物的治疗范围都清楚了吗?患上泌尿疾病是一种比较尴尬的事情，患者睡眠得不到保障，而且平时的生活也会受到很大的影响，光靠不喝水是不能解决泌尿疾病的困扰的，及时治疗是关键。
五酯片的说明书
肝胆胰腺类疾病是一种比较常见的疾病，由于如今人们的生活质量和水平都提高了，应酬的次数也比较多，很多人往往忽略了肝胆胰腺的保养。治愈肝胆胰腺类疾病一定要选择好的药物，服用五酯片进行治疗的效果是非常理想的，患者服用五酯片以后往往都得到了康复，下面来看看介绍吧。
【药品名称】
通用名称：五酯片
商品名称：五酯片
拼音全码：WuZhipian
【主要成份】南五味子醇浸膏，辅料为磷酸氢钙、 淀粉、羧甲淀粉钠、硬脂酸镁。
【性 状】本品为薄膜衣片，除去包衣显灰黄色； 味苦。
【适应症/功能主治】能降低血清丙氨酸氨基转移酶。可用于慢性肝炎丙氨酸氨基转移酶升高者。
【规格型号】0.31g:7.5mg*30s
【用法用量】口服。一次3片，一日3次。
【不良反应】偶见轻微胃肠不适。
【禁 忌】尚不明确。
【注意事项】尚不明确。
【药物相互作用】如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。
【贮 藏】密封。
【包 装】铝塑泡罩包装，15片/板times;2板/盒。
【有 效 期】24 月
【批准文号】国药准字Z20025766
【生产企业】广西方略药业集团有限公司
上述内容充分的介绍了关于五酯片的药效和用药原则，您对于这些都清楚了吗?患上在服用五酯片的时候可以放心使用，不用担心副作用和其他危害。治疗肝胆胰腺类疾病是目前中老年患者的当务之急，为了避免造成其他疾病，我们首先要积极进行治疗肝胆胰腺类疾病。
托吡酯片说明书
托吡酯片是一种用来治疗癫痫的药物，癫痫患者有可能会需要使用到这种药物，药物对于身体多多少少会产生一定的副作用，所以在服用这种药物之前，一定要先仔细的查看说明书，不管是服用任何药物，仔细的查看说明书都是非常的有必要的，这样可以了解到一些副作用，或者说是了解一些不良反应，能够更好的做出决策。下面就来给人们介绍托吡酯片说明书。
1性状
本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
2适应症
本品用于初诊为癫痫的患者的单药治疗或曾经合并用药现转为单药治疗的癫痫患者。
本品用于成人及2～16岁儿童部分性癫痫发作的加用治疗。
3规格
(1)25mg，(2)100mg
4用法用量
对成人和儿童皆推荐从低剂量开始治疗，然后逐渐增加剂量，调整至有效剂量。
片剂不要拈碎。
本品治疗成人和儿童部分性癫痫发作有效。在对照的加用治疗试验中，已证实托吡酯血浆浓度与临床疗效无相关性。尚无证据证明托吡酯在人类中有耐受性，在成人部分性癫痫发作患者中进行的剂量范围研究得出，剂量大于400mg/日(600、800和1000mg/日)并不增加疗效。
应用本品治疗时，不必监测血浆托吡酯浓度以达到最佳疗效。本品加用苯妥英治疗时，仅有极少数病例需调整苯妥英的用量以达到最佳临床疗效。在本品加用治疗期间，加用或停用苯妥英和卡马西平可能需要调整本品的剂量。
进食与否皆可服用本品。
加用治疗
成人(17岁及以上)
作为加用治疗，推荐本品日总量为400mg/日，分2次服用。日剂量200mg/日的疗效不一致且低于400mg/日的疗效。推荐治疗从50mg/日开始，逐渐调整到有效剂量。尚未进行日剂量大于1600mg的研究。
推荐的托吡酯剂量调整速度：
早晨的剂量 晚上的剂量
第1周 无 50mg
第2周 50mg 50mg
第3周 50mg 100mg
第4周 100mg 100mg
第5周 100mg 150mg
第6周 150mg 150mg
第7周 150mg 200mg
第8周 200mg 200mg
2～16岁儿童患者
作为加用治疗，推荐本品日总量为5～9mg/kg/日，分2次服用。剂量调整应在第1周从25mg开始(或更少，根据剂量范围1～3mg/kg/日)，在晚间服用。然后每间隔1或2周加量1～3mg/kg/日(分2次给药)直到达到最佳的临床效果。剂量的调整应根据临床效果进行。
单药治疗
当撤出其它合用的抗癫痫药物而转用托吡酯单药治疗时，应考虑撤药对癫痫控制的影响。除非因安全性考虑要快速撤出其它抗癫痫药物，一般情况下，应缓慢撤药，建议每2周约减掉1/3的药量。
当撤出酶诱导类药物时，托吡酯血药浓度会升高，出现临床症状时，应降低托吡酯的服用量。
成人(17岁及以上)
剂量调整应从每晚25mg开始，服用1周。随后，每周或每2周增加剂量25～50mg，分2次服用。如果患者不耐受，应调整剂量方案，或降低剂量增加量，或延长剂量调整时间间隔。剂量应根据临床疗效进行调整。
成人托吡酯单药治疗，推荐日总量为100mg，最高为500mg。部分难治型癫痫患者可以耐受每日1000mg剂量。上述推荐的剂量适用于所有成人包括老年人和无肾脏疾患的患者。
2～16岁儿童患者
剂量调整应从每晚0.5～1mg/公斤给药开始，服用1周后，每间隔1～2周递增0.5～1mg/公斤/日(分2次服用)。如果儿童不耐受，应调整剂量方案，或降低剂量增加量，或延长剂量调整时间间隔。剂量应根据临床疗效进行调整。
本品单药治疗，推荐日总量为3～6mg/公斤/日。近期诊断为部分性癫痫发作的儿童患者，日剂量曾达到过500mg/日。
肾功能受损患者
推荐肾功能受损的患者(肌酐清除率[70ml/min/1.73m2)服用通常成人剂量的一半。这些患者可能需要稍长的时间达到每个剂量的稳态。
进行血液透析的患者
托吡酯以正常人4～6倍的速度经血液透析清除，因此，延长透析时间可能会导致托吡酯浓度降至维持其抗癫痫疗效所需的浓度以下。为避免血液透析时托吡酯血浆浓度迅速下降，可能需补充托吡酯剂量。实际上，剂量调整应考虑(1)透析时间(2)透析系统的清除速度，以及(3)透析患者肾脏对托吡酯有效的清除率。
肝病患者
托吡酯在肝受损患者体内的清除可能降低，此类患者应慎用本品。
5不良反应
临床试验数据
利用一个临床试验数据库对托吡酯的安全性进行评估，库内包括20项双盲试验中的4111例患者（其中3182例托吡酯和929例安慰剂）和34项开放试验中的2847例患者的临床试验数据，上述患者因原发性全身强直-阵挛发作、部分性癫痫发作、Lennox-Gastaut综合征癫痫发作、新诊断或最近诊断为癫痫或偏头痛而接受治疗。本部分内容来源于混合数据。
多数不良反应为轻中度。
双盲、安慰剂对照的数据，癫痫加用治疗试验-成年患者
表1列出了在加用治疗成年癫痫患者的双盲、安慰剂对照试验中，不少于1%的托吡酯治疗患者报告的不良反应（ADRs）。在双盲、安慰剂对照成年癫痫患者的加用治疗试验中，在推荐剂量范围内（200—400mg/日），发生率5%的不良反应（以发生频率的降序排列）包括：嗜睡、头晕、疲乏、烦躁不安、体重下降、智力迟钝、感觉异常、复视、协调障碍、恶心、眼球震颤、昏睡、厌食症、发音困难、视力模糊、食欲下降、记忆障碍和腹泻。
表1：在双盲、安慰剂对照成年癫痫患者的加用治疗试验中，不少于1%的托吡酯治疗患者报告的不良反应
成人癫痫患者加用治疗的推荐剂量为200-400mg/日。
双盲、安慰剂对照的数据，癫痫加用治疗试验-儿童患者
表2列出了在加用治疗儿童癫痫患者（2—16岁）的双盲、安慰剂对照试验中，大于2%的托吡酯治疗患者报告的不良反应（ADRs）。在推荐剂量范围内（5—9mg/kg/日），发生率5%的不良反应（以发生频率的降序排列）包括：食欲下降、疲乏、嗜睡、昏睡、易怒、注意力障碍、体重下降、攻击、皮疹、行为异常、厌食症、平衡障碍、便秘。
表2：在双盲、安慰剂对照儿童癫痫患者的加用治疗试验中，大于2%的托吡酯治疗患者报告的不良反应
儿童（2—16岁）癫痫患者加用治疗的推荐剂量为5—9mg/kg/日。
双盲、对照的数据，癫痫单药治疗试验-成年患者
表3列出了在单药治疗成年癫痫患者的双盲、对照试验中，不少于1%的托吡酯治疗患者报告的不良反应（ADRs）。在推荐剂量400mg/日时，发生率5%的不良反应（以发生频率的降序排列）包括：感觉异常、体重下降、疲乏、厌食症、抑郁、记忆障碍、焦虑、腹泻、虚弱、味觉障碍、感觉迟钝。
表3：在双盲、对照成人癫痫患者的单药治疗试验中，不少于1%的托吡酯治疗患者报告的不良反应
成人癫痫患者单药治疗的推荐剂量为400mg/日。
双盲、对照的数据，癫痫单药治疗试验-儿童患者
表4列出了在单药治疗儿童癫痫患者（10-16岁）的双盲、对照试验中，≥2%的托吡酯治疗患者报告的不良反应（ADRs）。在推荐剂量400mg/日时，发生率5%的不良反应（以发生频率的降序排列）包括：体重下降、感觉异常、腹泻、注意力障碍、发热、脱发。
表4：在双盲、对照儿童癫痫患者的单药治疗试验中，不少于2%的托吡酯治疗患者报告的不良反应
10岁以上儿童癫痫患者单药治疗的推荐剂量为400mg/日。
双盲、安慰剂对照的数据，偏头痛预防性试验-成年患者
表5列出了在成年患者偏头痛预防性治疗的双盲、安慰剂对照试验中，不少于1%的托吡酯治疗患者报告的不良反应（ADRs）。在推荐剂量100mg/日时，发生率5%的不良反应（以发生频率的降序排列）包括：感觉异常、疲乏、恶心、腹泻、体重下降、味觉障碍、厌食症、食欲下降、失眠、感觉减退、注意力障碍、焦虑、嗜睡和表达性语言障碍。
表5：在成年患者偏头痛预防性治疗的双盲、安慰剂对照试验中，不少于1%的托吡酯治疗患者报告的不良反应
偏头痛预防性治疗的推荐剂量为100mg/日。
其他临床试验数据
表6列出了在托吡酯治疗成年患者的双盲、安慰剂对照试验中，小于1%的患者报告的不良反应（ADRs）；以及在托吡酯治疗成年患者的开放性临床试验中任何发生频率的不良反应。
表6：在托吡酯治疗成年患者的双盲、安慰剂对照试验中，小于1%的患者报告的不良反应（ADRs）；以及在托吡酯治疗成年患者的开放性临床试验中任何发生频率的不良反应
表7列出了在托吡酯治疗儿童患者的双盲、安慰剂对照试验中，小于2%的患者报告的不良反应（ADRs）；以及在托吡酯治疗儿童患者的开放性临床试验中任何发生频率的不良反应。
表7：在托吡酯治疗儿童患者的双盲、安慰剂对照接受试验中，2%的患者报告的不良反应（ADRs）；以及在托吡酯治疗儿童患者的开放性临床试验中任何发生频率的不良反应
上市后不良事件报告
上市后首次判定为托吡酯不良反应的不良事件列于表8。不良反应按频率分类如下：
很常见 ≥1/10
常见 ≥1/100且1/10
少见 ≥1/1,000且1/100
罕见 ≥1/10,000且1/1000
非常罕见 1/10,000，包括个别病例。
依据自发报告频率，以下不良反应按发生率分类列于下表。
表8：依据自发报告频率，托吡酯上市后的不良反应按发生率分类
6禁忌
已知对本品过敏者禁用。
注意事项
对于有或无癫痫发作或癫痫病史的患者。包括本品在内的抗癫痫药物应逐渐停药以使发作频率增加的可能性减至最低。在临床试验中，成人癫痫患者每周减量50-100mg/日。预防偏头疼剂量达100mg/日时，成人每周减量25-50mg/日。在儿童临床试验中，本品应在2-8周内逐渐停药。临床上如需快速停药，建议进行适当监测。原形托吡酯及其代谢产物的主要排泄途径为经肾脏清除。肾脏清除的能力与肾脏的功能有关，而与年龄无关。伴有中度或重度肾功能损害的患者达到稳态血浆浓度的时间可能需10－15天，而肾功能正常的患者只需4－8天。
对所有患者的剂量调整均应依据临床疗效进行(如控制发作，避免副作用)，并且需了解对于已知有肾脏损害的患者，在每个剂量下达到稳态血浆浓度的时间均需延长。
服用托吡酯时应保持足够的饮水量。足够的饮水可以减少肾结石发生的风险。在运动前或运动中、或处于较高温度环境中时，保持适当的饮水量可以减少与发热有关的不良事件。
情绪障碍/抑郁
在使用本品的治疗中，曾观察到情绪障碍和抑郁的发生率有所增加。
自杀/自杀意念
包括本品在内的抗癫痫药（AED）可能增加任何适应症而服用此类药物的患者产生自杀观念或行为的风险。关于癫痫药物的随机、安慰剂对照临床试验的一项荟萃分析表明患者自杀意念和行为的风险增加了（抗癫痫药物：0.43%，安慰剂：0.42%）。此种风险的发生机制尚未知。
在双盲临床试验中，在托吡酯治疗的患者中自杀相关不良事件（自杀意念、自杀企图和自杀）的发病率为0.5%（托吡酯组8652例患者中的46例），而在安慰机组的发生率为0.2%（安慰剂组4045例患者中的8例）。在一项治疗双相情感障碍的临床试验中，曾有一个自杀病例的报告。
因此，应对服用本品患者的自杀意念和行为体征进行检测并给予治疗。应考虑让患者（及其陪护，如适用）在出现自杀意念或行为征兆时立即寻求医学建议。
肾结石
某些患者，尤其是伴有潜在肾石病因素的患者可能有增加肾石形成以及出现有关体征和症状如肾绞痛、肾区疼痛和侧腹疼痛的危险。
肾石病的危险因素包括既往肾结石以及具有肾石病和高钙尿的家族史。但在托吡酯治疗期间，这些危险因素均未被证明可确实导致肾石形成。此外，患者服用的其它与肾石形成有关的药物可能也会增加此风险。
肝功能不全
肝功能受损的患者应慎用本品，因其对本品的清除可能下降。
营养补充
若使用本品时体重下降，可考虑补充膳食或增加进食。
对驾驶及操作机器能力的影响
与所有抗癫痫药物一样，托吡酯作用于中枢神经系统，可产生嗜睡、头晕或其它相关症状，也可能导致视觉障碍和/或视力模糊。这些不良事件均可能使患者在驾驶汽车或操纵机器时发生危险，特别是处于用药早期的患者。
假性近视和继发性闭角型青光眼综合征
接受托吡酯治疗的患者中有报告出现假性近视和继发性闭角型青光眼的综合征，症状包括突发视力下降和/或眼睛痛。眼科医生的发现包括近视、前房变浅、眼充血(发红)和眼内压升高，伴有或不伴有瞳孔扩大。这些症状可能与眼部渗出物导致晶状体和虹膜的前移，以及继发性闭角型青光眼有关。症状一般在开始托吡酯治疗的一个月内发生。与在40岁以下人群中发病率较低的原发性窄角型青光眼相比，在儿科及成人患者中均有与托吡酯有关的继发性闭角型青光眼的报告。治疗包括经治医生应立即停止给予托吡酯，并采取适当措施降低眼内压。这些措施通常会使眼内压降低。
注：任何病因引起的眼内压升高，如果不进行治疗，可能导致严重的后遗症，包括永久失明。
代谢性酸中毒
伴有高氯血症的非阴离子间隙的代谢性酸中毒(即血清重碳酸盐水平低于正常范围，又非呼吸性碱中毒)可能与使用托吡酯治疗有关。血清重碳酸盐水平的降低可能是由于托吡酯对肾脏碳酸酐酶有抑制作用。尽管重碳酸盐水平的降低可出现于治疗过程中的任何阶段，但一般出现于治疗早期，且通常为轻中度(在成人剂量为100mg/日或以上，儿童剂量约为6mg/kg/日，平均降低4mmol/L)，极个别患者重碳酸盐水平降至10mmol/L日以下。易导致酸中毒的条件或治疗(如肾脏疾病、严重呼吸系统疾病、癫痫持续状态、腹泻、外科手术、酮体生成饮食或某些药物)可能会加强托吡酯降低重碳酸盐水平的作用。
儿童慢性代谢性酸中毒可影响生长发育。尚未就托吡酯对儿童或成人生长及骨相关后遗症的作用进行系统性研究。
建议在托吡酯治疗中酌情进行包括血清重碳酸盐水平检测在内的适当评价。如有代谢性酸中毒出现并持续，应考虑降低托吡酯剂量或逐渐停药。
请置于儿童拿不到的地方
孕妇及哺乳期妇女用药
妊娠期用药
动物研究表明，本品具有生殖毒性。在对大鼠进行的试验中，托吡酯可通过胎盘屏障。
尚未在妊娠妇女中进行本品足够的、良好对照的研究。
妊娠记录数据显示，妊娠期使用本品与先天畸形（例如：路面缺损，如唇裂/腭裂、尿道下裂、身体各系统异常）可能有相关性。以上数据曾在托吡酯单药治疗和托吡酯联合治疗中报告。
此外、这些数据记录和其他的研究显示，与单药治疗相比，本品与抗癫痫药物合用可增加致畸风险。
只有在潜在利益超过对胎儿可能的风险时才可在妊娠期应用本品。在对育龄妇女进行治疗或医学咨询时，医生应权衡使用本品治疗的利益和风险。如果在妊娠期使用本品或者如果患者在使用本品期间妊娠，医生应告知患者本品对胎儿的潜在危害。
哺乳期用药
托吡酯可自哺乳大鼠的乳汁中排出。在研究中未对托吡酯在人乳中的排泄进行评价，对患者有限的观察显示了托吡酯会经母乳排出。由于许多药物可经人乳排泄，哺乳期妇女用药应权衡利弊，用药期间应停止哺乳。
7儿童用药
请参见【用法用量】中“2－16岁儿童”部分。
老年用药
老年患者用药同成人。
药物相互作用
在本项目中，改变不超过15%即被定义为无影响。
托吡酯片对其它抗癫痫药物的作用
托吡酯与其它抗癫痫药物(苯妥英、卡马西平、丙戊酸、苯巴比妥、扑痫酮)加用治疗时，除在极少数病人中发现托吡酯与苯妥英合用时可导致苯妥英血浆浓度增高外，托吡酯对其它药物的稳态血浆浓度无影响。对苯妥英的影响可能是由于对某种酶的多晶型异构体(CYp2Cmeph)的抑制作用导致的。因此，对任何服用苯妥英出现临床上的毒性症状或异常体征的患者均应监测其血浆苯妥英浓度。
一项对癫痫患者进行的药物相互作用药代动力学研究显示，使用拉莫三嗪时，加用日剂量为100mg至400 mg的托吡酯不会增加拉莫三嗪的稳态血浆浓度。停用平均日剂量为327 mg的拉莫三嗪不会影响托吡酯的稳态血浆浓度。
其它抗癫痫药物对托吡酯片的影响
苯妥英和卡马西平可降低托吡酯的血浆浓度。在托吡酯治疗时加用或停用苯妥英或卡马西平时可能需要调整托吡酯的剂量。这应以临床疗效为依据来进行调整。丙戊酸的加用或停用不会产生临床上明显的托吡酯血浆浓度的改变，因此不需调整托吡酯剂量。
这些相互作用的结果综述下表：
一：血浆药物浓度无影响
**：个别患者血浆苯妥英浓度增加
↓：血浆药物浓度下降
NS：未进行研究
与其它药物的相互作用
地高辛：一项单剂量临床研究发现因同时服用托吡酯，地高辛血清药-时曲线下面积下降12%。但此观察结果有无临床意义尚不明确。服用地高辛治疗的患者加用或停用托吡酯时都应注意监测地高辛的血清浓度。
口服避孕药：在一项与口服避孕药(1 mg炔诺酮/35 ug炔雌醇复方制剂)的药代动力学相互作用的研究中，只使用托吡酯一种抗癫痫药，且其剂量在50-200 mg/日时，没有引起两种避孕药成分的血浆AUC值发生统计学意义的显著变化。在另外一项研究中发现，当托吡酯与丙戊酸合用，且托吡酯剂量为200、400及800 mg/日时，炔雌醇的血浆AUC值显著降低，降低幅度分别为18%、21%及30%。在这两项研究中(托吡酯剂量范围为50-800 mg/日)，托吡酯对炔诺酮的血浆AUC值均不产生显著影响。在200-800 mg/日托吡酯剂量范围内，炔雌醇血浆AUC值的降低与托吡酯给药剂量有相关性，但在50-200 mg/日剂量范围内此关系却并不显著。但以上这些变化的临床意义并不显著。托吡酯与口服避孕药合用时，避孕药的疗效可能会降低，从而增加非月经性出血的可能。同时服用含雌激素成份避孕药的患者， 应随时向医生报告阴道流血的任何改变特征，即使未发生阴道非正常流血，仍然存在避孕药效力降低的可能性。
锂试剂：健康志愿者接受锂试剂合用本品200 mg/日试验时，可测的其体内锂盐血浆AUC值下降18%。有双向情感障碍的患者接受本品200 mg/日治疗时，其体内锂盐的药代动力学并不受影响；但本品剂量达到600 mg/日时，测的锂盐的血浆AUC值有26%的升高。所以本品与锂试剂合用时，应监测体内锂的浓度。
利培酮：在单剂量和多剂量合用时，本品与利培酮的相互作用对于健康志愿者和双向情感障碍患者是相似的。本品以100，250，400mg/日的递增剂量与利培酮合用时，利培酮（给药剂量为1-6mg/日）的血浆AUC值有所下降（250mg/日和400mg/日剂量下稳态AUC值分别下降16%和33%）。所有活性物质（利培酮和9-羟基利培酮）的药代动力学仅有很小的变化，9-羟基利培酮无变化。利培酮的活性物质或本品的血浆AUC值在临床上没有显著改变。因此，本品与利培酮的相互作用可能不显著。
氢氯噻嗪：在一项对健康志愿者进行的药物相互作用研究中，评价了单独使用及合用氢氯噻嗪（每日25 mg）与托吡酯（每日2次，每次96 mg）的稳态药代动力学特性。研究结果显示，在使用托吡酯时加入氢氯噻嗪，会使托吡酯的Cmax升高27%，AUC增加29%。尚不知此变化的临床意义。因此，在使用托吡酯时加入氢氯噻嗪，可能需要调整托吡酯的用药剂量。与托吡酯合用对氢氯噻嗪稳态药代动力学无显著影响。临床检验结果显示，单独使用托吡酯或氢氯噻嗪后，血钾浓度有所降低，其降低程度大于两药物合用造成的血钾降低程度。
中枢神经抑制剂：未进行过本品与乙醇或其他中枢神经抑制剂同服的临床研究，但是建议本品不要与乙醇或其他中枢神经抑制剂同服。
二甲双胍：一项在健康志愿者体内进行的药物相互作用研究显示了单独使用二甲双胍和二甲双胍与托吡酯合用时的两种药物血浆中的稳态药代动力学。研究结果显示，在与托吡酯合用时，二甲双胍Cmax和AUC0-12h的平均值分别增加了18%和25%，而CL/F平均值下降了20%，但托吡酯并不影响二甲双胍的tmax。托吡酯对二甲双胍药动学的影响在临床上的意义尚不明确。与二甲双胍合用时，托吡酯的口服血浆清除率有所降低，尚不知改变的程度。二甲双胍对托吡酯药动学的影响在临床上的意义尚不明确。在接受二甲双胍治疗的患者，若增加或停止托吡酯的治疗，应密切注意常规监测以有效地控制其糖尿病病情。
匹格列酮：在一项对健康志愿者进行的药物相互作用研究中，评价了单独使用及合用匹格列酮与托吡酯的稳态药代动力学特性。匹格列酮的AUC降低15%，而Cmax未受影响。此发现不具有统计学意义。可注意到，活性羟基代谢产物的Cmax和AUC分别下降13%和16%，活性酮基代谢产物的Cmax和AUC均下降60%。尚不知这些现象的临床意义。当本品与匹格列酮合用时，应注意对患者糖尿病病情的适当控制。
格列本脲：评价了单独给与格列本脲5mg/日与合用本品150mg/日时，2型糖尿病患者体内格列本脲稳态药代动力学。合用本品时，格列本脲血浆AUC24有25%的下降，其活性代谢物4-反-羟基-格列本脲（M1）和3-顺-羟基格列本脲（M2）分别下降13%和15%；但在与格列本脲合用时本品的稳态药代动力学无变化。无论是本品治疗合用格列本脲还是格列本脲治疗合用本品，都应密切注意常规检测以有效的控制患者糖尿病病情。
其它形式的药物相互作用
易引起肾结石的药物：与其它易引起肾结石的药物同时使用时，可能会增加肾结石的风险。因此，在使用托吡酯片时，应避免使用这类药物，因为这些药物可能产生一种增加肾结石形成风险的生理环境。
丙戊酸：本品和丙戊酸合用与患有或未患有脑病患者出现高氨血症有关，此类患者单独给本品或丙戊酸时可以耐受。多数情况下，停止给与本品或丙戊酸其中任意一种时，患者的症状和体征均有缓解。不良事件并不是由于药代动力学的相互作用造成。本品单药治疗或与其他抗癫痫药合用治疗和高氨血症的关系还未建立。
其它药物相互作用药代动力学研究：在临床研究中评价了托吡酯与其它药物的潜在药代动力学相互作用，研究结果汇总于下表：
a%=与单独用药比较，Cmax或AUC平均变化量
- =对原药的Cmax或AUC无影响（变化量≤15%）
NS=未进行研究
b单用氟桂利嗪时，氟桂利嗪AUC升高14%。暴露量的增加可能由于在达稳态过程中产生了蓄积。
药物过量
体征和症状
曾有本品药物过量的报告，症状和体征包括惊厥、困倦、言语障碍、视力模糊、复视、精神损害、昏睡、共济失调、木僵、低血压、腹痛、激越、眩晕和抑郁。多数病例的临床后果并不严重，但有包括本品的多种药使用过量后死亡的报告。
本品过量可能导致严重的代谢性酸中毒。
已报道托吡酯最高的过量剂量在96－110g之间且导致患者20-24小时的昏迷，3-4天后痊愈。
治疗
本品急性中毒时，如刚刚摄入，应立即通过洗胃或催吐清除胃内尚未吸收的药物。体外试验显示活性炭可以吸收本品，还可以采取适当的支持性治疗。血液透析是清除体内托吡酯的一种有效方法。患者应大量补水。
临床试验
癫痫发作患者的对照试验。
临床对照试验的结果显示了，单药治疗患有癫痫的成人和儿童（6岁及以上），加用治疗患有部分发作性或原发全身性强直阵挛发作的成人和2～16岁儿童，加用治疗2岁及以上患有Lennox-Gastaut综合症癫痫发作的儿童患者时，本品的疗效。
单药治疗
在4个多中心随机双盲平行试验中对托吡酯单药治疗新诊断为癫痫的成人和6岁及以上儿童患者的疗效进行了评价。EpMN-106试验由487名（年龄在6-83岁之间）新诊断为癫痫（部分性发作或全身性发作）的未使用过抗癫痫药物的患者组成。患者被随机分成托吡酯50mg/日和400mg/日两组。患者继续留在双盲阶段，直到患者第一次出现部分性发作或全身性强直阵挛发作的情况，或直到最后一名患者随机入组后完成6个月的治疗，或达到试验方案制定的退出标准。主要的疗效评价是在对比双盲期内本品两剂量组出现第一次部分性发作或全身性强直阵挛发作时间的基础上。通过比较出现第一发癫痫发作时间的Kaplan-Meier生存曲线，表明给与本品400mg/日组优于50mg/日组（p=0.0002，Log Rank检验）。而且曲线上的分离表明高剂量组的优势出现在剂量调整的早期，而且在随机分组两周后即存在显著性差异（p=0.046），此时随着每周的剂量调整，高剂量组的患者已经达到本品的最大剂量100mg/日。根据Kaplan-Meier的测定，在治疗期6个月和1年内，高剂量组持续无癫痫发作患者的比例都优于低剂量组，分别为82.9%和71.4%（p=0.005）；75.7%和58.8%（p=0.001）。入组后两组首次癫痫发作时间的风险比值比为0.516（95%可信区间，范围0.364到0.733）。第一次癫痫发作时本品的治疗效果在由于种族、年龄、性别、地理位置、体重基线，癫痫类型、诊断时间、基线AED使用确定的不同患者亚组之间是一致的。
在YI试验中，单中心治疗15～63岁之间患有难治性部分性发作的癫痫患者（48例），由现有的治疗转变为本品单药治疗100mg/日或1000mg/日。高剂量组的治疗效果在统计学上优于低剂量组。54%高剂量组患者与17%低剂量组患者达到了单药治疗，治疗剂量差别存在显著的差异（p=0.005）。高剂量组在退出的平均时间上也有明显的优势（p=0.002）。研究者和客观临床疗效总体评价在统计学上更倾向于高剂量组（≤0.002）。
EpMN-104试验中，新诊断患有癫痫的成人和儿童（6-85岁，252例）根据他们的体重随机分为低剂量组（25或50mg/日）和高剂量组（200或500mg/日）。总体上看，在双盲治疗期54%的高剂量组患者和39%低剂量组患者癫痫无发作（p=0.022）。在癫痫发作频率的分布上和经过3次托吡酯血浆浓度梯度后癫痫首发时间的差异上，高剂量组也优于低剂量组（p=0.015）。
EpMN-105试验中，新诊断为癫痫的6-84岁的患者（613例）接受本品100mg/日或200mg/日，或接受标准抗癫痫药物治疗（卡马西平或丙戊酸）。其治疗使这些患者癫痫发作频率降低的疗效至少和卡马西平或丙戊酸的相当，可信区间为95%，两组间的差异很小，甚至涵盖0，说明两组间无统计学显著性差异。同时也比较了终点时两组间的临床效用和效果，包括退出时间、癫痫无发作患者的比例和第一次癫痫发作的时间。
完成YI和EpMN-104双盲期试验的320名患者（其中32名小于等于16岁）入组到长期治疗阶段，多数患者接受本品治疗2-5年。这些研究显示，在单药治疗的长期阶段，本品疗效稳定。长期治疗剂量没有明显的变化同时本品的疗效不因长期给药而下降。
加用治疗
部分性癫痫发作对照试验
成人部分性癫痫发作
在6个多中心、随机、双盲、安慰剂对照临床试验中对托吡酯加用治疗成人部分性癫痫发作的疗效进行了评价，比较有部分性癫痫发作伴或不伴继发性全身发作的癫痫患者在两个服用可变托吡酯剂量与安慰剂对照研究和四个单一托吡酯剂量与安慰剂对照研究的疗效。
在这些试验中，患者除服用托吡酯或安慰剂外最多允许服用2种其它抗癫痫药。在每个试验的4-12周基线期间，患者稳定在所合用的抗癫痫药的最佳剂量。将基线期部分性癫痫发作至少12次（12周的基线期为12次，8周的基线期为8次，4周的基线期为3次）的患者，伴有或不伴有继发性全身性癫痫发作，同时还服用其它抗癫痫药，随机分配到安慰剂组或指定剂量的托吡酯组。
随机分组之后，开始双盲治疗期。其中5个试验，治疗从每日接受100mg活性药开始，随后，每周或隔周的增加剂量是100或200mg/日，直到达到指定剂量，除非患者因不耐受而不能增加剂量。第六个试验（119例），本品的首剂量为25或50mg/日，随后每周的增量为25或50mg/日，直到达到目标剂量200mg/日。剂量调整期后，患者进入4、8或12周的稳定期。表1列出了稳定期各剂量组中的患者数、剂量的均值和中位数。
2-16岁儿童部分性癫痫发作
在1个多中心、随机、双盲、安慰剂对照临床试验中对托吡酯加用治疗儿童部分性癫痫发作的疗效进行了评价，以比较有部分性癫痫发作，伴有或不伴有继发性全身发作的儿童患者服用托吡酯和安慰剂的疗效。
在本研究中，患者在服用托吡酯片剂或安慰剂外最多允许服用2种抗癫痫药（AED）。研究中患者在8周基线期内稳定合用AED的最佳剂量。在基线期，出现至少6次部分性发作伴有或不伴有继发全身发作的患者被随机分配到安慰剂组或托吡酯片剂组，另外同服其它AED。
随机分组后，开始治疗的双盲期。患者以每日服用活性药25或50mg开始：然后隔周增加剂量25mg到150mg/日。直到达到指定剂量125、175、225或400mg/日。这一剂量是根据患者体重，大约6mg/kg每日计算的，除非因无法耐受剂量而不能继续加量。剂量调整后，患者进入8周的稳定治疗期。
原发性全身强直阵挛发作对照试验
在1个多中心、随机、双盲、安慰剂对照临床试验中对托吡酯加用治疗2岁以上原发性全身发作强直阵挛的疗效进行了评价，以比较单一剂量服用托吡酯和安慰剂的疗效。
在本研究中，患者在服用托吡酯或安慰剂外最多允许服用2种抗癫痫药（AEDs）。研究中，患者在8周基线期内稳定合用AED的最佳剂量。将基线期出现至少3次原发性全身发作强直阵挛同时还服用其它抗癫痫药的患者随机分配到安慰剂组或托吡酯组。
随机分组后，开始治疗的双盲期。患者以每日服用活性药50mg开始连服4周；然后隔周增加剂量25mg到150mg/日，直到达到指定剂量125、175、225或400mg/日。这一剂量是根据患者体重，大约6mg/kg每日计算的，除非因无法耐受剂量而不能继续加量。剂量调整后，患者进入12周的稳定治疗期。
Lennox-Gastaut综合症对照试验
在1个多中心、随机、双盲、安慰剂对照临床试验中对托吡酯加用治疗2岁以上Lennox-Gastaut综合症的疗效进行了评价，以比较单一剂量服用托吡酯和安慰剂的疗效。
在本研究中，患者在服用托吡酯或安慰剂外最多允许服用2种抗癫痫药（AEDs）。在患者进入研究前，每月出现至少60次癫痫发作的患者在4周基线期内稳定合用AEDs的最佳剂量。
随机分组后，同时还服用其它抗癫痫药患者被随机分入安慰剂组或托吡酯组。患者以每日服用活性药1mg/kg开始一周；然后第二周增加到每日3mg/kg，第三周增加到每日6mg/kg。剂量调整后，患者进入8周的稳定期。主要疗效评定是依据癫痫发作次数降低的百分率和患儿父母对发作严重程度的总体评价量表。
表1：5个成人部分性癫痫发作的双盲、安慰剂对照、加用试验中稳定期托吡酯的剂量b
a安慰剂剂量是按片数给，安慰剂目标剂量分别如下：方案Y1，4片/日；方案YD和Y2，6片/日；方案Y3，8片/日：方案YE，10片/日。
b没有进行其它适应症或用于儿童部分性癫痫发作的剂量范围研究。
在所有加用试验中，计算了整个双盲期较基线期癫痫发作频率的减少。表2列出了癫痫发作次数减少百分率的中位数以及治疗组中治疗有效者的百分数（癫痫发作次数减少至少50%的患者百分数）。如上所述，对于癫痫发作严重程度的总体改善在治疗Lennox-Gastaut综合症的试验中也给予了评定。
表2：在双盲、安慰剂对照、加用试验中的疗效结果
与安慰剂比较，ap=0.080，bp≤0.010，cp≤0.001，dp≤0.050，ep=0.065，fp≤0.005，gp=0.071；
h有效人数和减少%中位数为pGTC痉挛发作
i有效人数和减少%中位数为跌倒发作，例如强直性或无张力性癫痫发作
j百分率代表患者最少，多，较多程序的改善
*关于方案Yp和YTC，方案中指定的目标剂量（9.3mg/kg/日）是根据体重按大约每日6mg/kg计算的；这些剂量与125、175、225和400mg/日的mg/日的剂量相对应。
在这些试验中，对托吡酯片剂的抗癫痫疗效进行亚群分析表明，性别、种族、年龄、基线期癫痫发作次数及合用的抗癫痫药对托吡酯的影响无差异。
药理毒理
药理作用
托吡酯是一个由氨基磺酸酯取代单糖的新型抗癫痫药物。在对体外培养的神经细胞元进行电生理和生化研究中发现托吡酯的抗癫痫作用有三个机制：
1.托吡酯可阻断神经元持续去极化导致的反复电位发放，此作用与使用托吡酯后的时间密切相关，表明托吡酯可以阻断钠通道；
2.托吡酯可以增加γ-氨基丁酸(GABA)激活GABAA受体的频率，加强氯离子内流，表明托吡酯可增强抑制性中枢神经递质的作用；
3.托吡酯可降低谷氨酸AMpA受体的活性，表明托吡酯可降低兴奋性中枢神经递质的作用。
上述作用不被苯二氮?类拮抗剂氟马西尼阻断，托吡酯也不增加通道开放的持续时间，因此，托吡酯与苯巴比妥调节GABAA受体的方式不同。
由于托吡酯的抗癫痫特性与苯二氮?类药物明显不同，它可能是调节苯二氮?不敏感的GABAA受体亚型。托吡酯可拮抗红藻氨酸(Kainate)激活兴奋性氨基酸(谷氨酸)Kainate/AMpA(α－氨基－3－羟基－5－甲基异噁唑－4－丙酸)亚型的作用，但对N－甲基－D－天冬氨酸(NMDA)的NMDA受体亚型无明显影响。托吡酯的上述作用在1μM至200μM范围内与浓度相关，1μM至10μM为产生最小作用的浓度范围。
此外，托吡酯可抑制一些碳酸酐酶同工酶的作用。这一药理作用比已知的碳酸酐酶抑制剂乙酰唑胺作用弱，并且不是托吡酯抗癫痫作用的主要机制。
在动物研究中发现，托吡酯对最大电休克癫痫发作试验(MES)中的大鼠及小鼠有抗惊厥作用，对啮齿类动物的癫痫模型有效，包括自发癫痫大鼠模型的强直性及失神样癫痫发作，以及扁桃体刺激或全身缺血大鼠模型诱导的强直性及阵挛性癫痫发作。托吡酯对由GABAA受体拮抗药物戊四氮诱导的阵挛性癫痫的阻断作用相对较弱。
对小鼠进行的托吡酯与其它抗惊厥药物合用的研究表明：托吡酯与卡马西平或苯巴比妥合用时显示有协同抗惊厥作用，与苯妥英合用时显示抗惊厥效果有相加作用。在控制较好的加用治疗中，未观察到托吡酯谷浓度与其临床疗效间的相关性。未观察到托吡酯在人体产生耐受性。
毒理研究
在小鼠、大鼠、犬和家兔中对托吡酯进行的急性和慢性研究表明托吡酯的耐受性良好。仅在啮齿类动物中观察到胃上皮细胞增生，并且停药9周后大鼠的胃上皮细胞增生可消失。仅在小鼠中观察到泌尿膀胱的平滑肌瘤(口服剂量增至300mg/kg，服用21个月时)，并且似乎只发生在这一种属中。由于人体无类似情况发生，故认为无临床意义。
在对大鼠的致癌性研究中亦未观察到此类变化(口服托吡酯剂量增至120mg/kg/日，24个月)。在这些研究中所观察到的托吡酯的其它毒理和病理学作用可能与其较弱的药物代谢酶诱导作用或弱的碳酸酐酶抑制作用有关。
尽管在剂量较低时(8mg/kg/日)即可观察到托吡酯对大鼠母系和父系的毒性，但当剂量加至100mg/kg/日时仍未观察到对雄性或雌性大鼠的生育能力有影响。
与其它抗癫痫药物一样，托吡酯对小鼠、大鼠和家兔有致畸性。在小鼠中，500mg/kg/日剂量的托吡酯可致胎仔重量和骨骼骨化减少，并出现母鼠毒性。所有药物组(20、100和500mg/kg/日)发生胎仔畸形的数目均增加，对于所发生的所有畸形或特殊的畸形均未观察到显著性差异或量效关系，表明可能有其它如母鼠毒性的因素存在。在大鼠中，剂量低至20mg/kg/日时即可观察到与剂量相关的母鼠和胚胎/胎仔毒性(胎仔体重和/或骨骼骨化减少)，在400mg/kg/日以上剂量时可观察到致畸作用(肢体和足趾缺损)。在家兔中，剂量低至10mg/kg/日时即可观察到与剂量相关的母体毒性，低至35mg/kg/日时可观察到胚胎/胎仔毒性(致死率提高)，在120mg/kg/日时可观察到致畸作用(肋骨和椎骨畸形)。
在大鼠和家兔中观察到的致畸作用与碳酸酐酶抑制剂所产生的作用相似，与人体的畸形无关。雌性大鼠在妊娠和哺乳期口服托吡酯20或100mg/kg/日时对仔鼠的影响表现为出生时体重及哺乳期体重减轻。托吡酯可通过大鼠胎盘屏障。
在幼鼠的发育期（婴儿、儿童、青春期）内，托吡酯的口服剂量至300mg/kg/日时，毒性结果与成人大鼠相似（饲料摄取量下降和体重增加减慢、小叶中央性干细胞增生、轻度膀胱内皮增生）。对长骨（胫骨）生长或骨（股骨）密度、断奶前和再生的发育、神经系统发育（包括记忆力和学习能力评定）、交配和生育力或剖腹产参数无相关作用。
在一组体外、体内致突变试验中未观察到托吡酯的潜在基因毒性。
药代动力学
与其它抗癫痫药物比较，托吡酯的药代动力学特点为：药代动力学呈线性，主要经肾清除，半衰期长，蛋白结合率低，无活性代谢物。
托吡酯对肝药酶的诱导作用弱，食物不影响药物吸收，不需要进行定期的血药浓度监测。在临床研究中发现，托吡酯的血药浓度与疗效或不良反应之间无相关性。
托吡酯口服后吸收迅速、完全。健康受试者口服托吡酯100mg后可在2－3小时(tmax)后达到平均血浆峰值浓度(Cmax)1.5μg/ml。根据在尿中测定放射标记物的回收率得出口服100mg14C－托吡酯的平均吸收率为81%。食物对托吡酯的生物利用度无临床上显著的影响。一般治疗量下，托吡酯的血浆蛋白结合率约为13-17%。托吡酯在红细胞上的结合位点容量较低，血浆浓度在4μg/ml以上时即可使其饱和。分布容积与剂量呈负相关。单次给药剂量在100－1200mg范围内，其平均表观分布容积为0.80-0.55L/kg。所观察到的性别对分布容积的影响为女性的分布容积约为男性的50%。这与女性病人体脂含量百分比比男性高有关，无临床意义。
在健康志愿者中托吡酯被少量代谢(约等于20%)。在合用具有药物代谢酶诱导作用的抗癫痫药的患者中有近50%的托吡酯被代谢。从人体的血浆、尿和粪中分离、定性及鉴别得出6种经羟基化作用、水解作用和葡糖醛酸化作用形成的托吡酯的代谢产物。在给予14C－托吡酯后，每种代谢产物在放射标记的排泄物总量中含量不到3%。对保留了托吡酯大部分结构的其中2种代谢产物进行实验发现它们几乎无抗惊厥活性。
在人体中原形托吡酯及其代谢产物主要经肾脏清除(至少为剂量的81%)。约有66%的14C－托吡酯在4天内以原形从尿中排泄。口服托吡酯50mg、每日2次，和口服100mg、每日2次，其平均肾脏清除率分别约为18ml/分和17ml/分。在大鼠研究中显示，肾小管对托吡酯具有重吸收作用。在与苯甲酸合用时，托吡酯的肾脏清除率显著提高。总体来说，口服后，人体的血浆清除率约为20－30ml/分。
托吡酯血浆浓度的个体差异很小，因此可预测其药代动力学。健康志愿者单次口服托吡酯100-400mg时，呈线性药代动力学特性，血浆清除率保持恒定，药－时曲线下面积随剂量成比例增加。肾功能正常的患者可在4－8天达到稳态血浆浓度。健康受试者口服托吡酯100mg，每日2次，其平均Cmax为6.76μg/ml。口服托吡酯50mg和100mg，每日2次后，其平均血浆消除半衰期约为21小时。根据托吡酯片在中国健康志愿者中的相对生物利用度研究报告，托吡酯片的平均血浆消除半衰期相对较长(随机交叉口服单剂量100mg的国产和进口托吡酯片，t1/2分别为30.19±5.01h和31.07±4.67h)。
口服托吡酯100－400mg，每日2次，同时服用苯妥英或卡马西平，则血浆浓度随剂量增加而相应增高。
对于肾功能不全的患者(CLcr≤60ml/分)，托吡酯的血浆清除率和肾脏清除率降低。在晚期肾病的患者中，托吡酯的血浆清除率降低。与肾功能正常的患者相比，肾功能不全的患者在给予相同剂量托吡酯后的血浆稳态药物浓度较高。血液透析可有效地清除血浆中的托吡酯。
伴有中度至重度肝损伤的患者，其托吡酯的血浆清除率下降。
在无潜在肾病的老年患者中，托吡酯的血浆清除率无变化。
12岁以下儿童药代动力学
儿童使用本品进行加用治疗时和成人一样，其药代动力学呈线性，清除率和剂量无关且稳态血浆浓度的增加与剂量成比例。然而，儿童有较高的清除率及较短的消除半衰期。因此，同剂量(mg/kg)的托吡酯其血浆浓度儿童要低于成人。与成人一样，肝酶诱导性抗癫痫药将降低托吡酯的稳态血浆浓度。
贮藏
避光，干燥，室温密闭保存。
包装
白色聚乙烯瓶，60片/瓶/盒。
比索洛尔片说明书
比索洛尔片是一种固体状态的西药，它的外表是白色药丸的形状，并且它对高血压有一定的好处，但是它有一定的禁忌跟注意事项，这种药物是不能够就突然停药的，一旦停药，就会发生很多不可挽回的结果，并且它的适用人群也是有一定的局限的，那么比索洛尔片说明书是什么呢？
富马酸比索洛尔片，适应症为高血压．冠心病（心绞痛）。伴有心室收缩功能减退（射血分数≤35%，根据超声心动图确定）的中度至重度慢性稳定性心力衰竭。在使用本品前，需要遵医嘱接受ACE抑制剂、利尿剂和选择性使用强心甙类药物治疗。
成份:本品主要成份为富马酸比索洛尔，其化学名称为：1-[4-[[2-（1-甲基乙氧基）乙氧基]甲基]-苯氧基]-3-[（1-甲基乙基）胺基]-2-丙醇富马酸盐。
适应症:高血压．冠心病（心绞痛）。
伴有心室收缩功能减退（射血分数≤35%，根据超声心动图确定）的中度至重度慢性稳定性心力衰竭。在使用本品前，需要遵医嘱接受ACE抑制剂、利尿剂和选择性使用强心甙类药物治疗。
孕妇及哺乳期妇女用药
孕妇：比索洛尔可能损害孕妇和/或胎儿/新生儿。一般情况下，β-肾上腺素受体拮抗剂能够降低胎盘灌注，而胎盘灌注与发育迟缓、子宫内死亡、吸收和早产有关，和胎儿和新生儿，可能发生低血糖和心动过缓等不良反应．如果必须使用D-肾上腺素受体阻滞剂，选择性的βl-肾上腺素受体阻滞剂较为理想。
除非明确了必须使用，否则孕妇不能应用比索洛尔．如果必须应用比索洛尔进行治疗，应该监测子宫胎盘血流量和胎儿生长情况。一旦发现对孕妇和胎儿产生有害的作用，应该选择其他的治疗方法。必须对新生儿进行严密监测，出生后前3天最易发生低血糖和心动过缓等症状。
哺乳期妇女：本品是否经人乳排泄尚不清楚，因此，不建议哺乳期妇女应用比索洛尔进行治疗。
替加氟片的说明书
肠，是消化功能器官当中最长的一段了，也是功能最为重要的一段，胃，是人体吸收和消化食物的重要部分，人体的任何所需能量都是从胃肠系统吸取过来的，因此我们一定要重视他们的健康问题。目前出现了一种叫做替加氟片的肠胃药物，对于胃肠疾病的治疗非常有效果。
【药品名称】
通用名称：替加氟片
商品名称：替加氟片
英文名称：Tegafur Tablets
拼音全码：TiJiaFupian
【主要成份】主要成分为替加氟。
【成 份】
化学名：1-(四氢-2-呋喃基)-5-氟-2，4(1H，3H)-嘧啶二酮
分子式：C8H9FN2O3
分子量：200.17
【性 状】本品为白色片。
【适应症/功能主治】主要治疗消化道肿瘤，对胃癌、结肠癌、直肠癌有一定疗效。也可用于治疗乳腺癌、支气管肺癌和肝癌等。还可用于膀胱癌、前列腺癌、肾癌等。
【规格型号】50mg*100s
【用法用量】成人口服，每日16—24片，分3—4次服用，总量600—1000片为一疗程。
【不良反应】轻度骨髓抑制表现为白细胞和血小板减少。轻度胃肠道反应以食欲减退、恶心为主，个别病人可出现呕吐、腹泻和腹痛，停药后可消失。其他反应有乏力、寒颤、发热、头痛、眩晕、运动失调、皮肤瘙痒、色素沉着、粘膜炎及注射部位血管疼痛等。
【禁 忌】对本品过敏者禁用。
【注意事项】1.用药期间定期检查白细胞、血小板计数，若出现骨髓抑制，轻者对症处理，重者需减量，必要时停药。一般停药2～3周即可恢复。2.轻度胃肠道反应可不必停药，给予对症处理，严重者需减量或停药，餐后服用可以减轻胃肠道反应。3.有肝肾功能障碍的病人使用时应慎重，酌情减量。
【儿童用药】尚不明确。
【老年患者用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女禁用。
【药物相互作用】替加氟呈碱性且含碳酸盐，避免与含钙、镁离子及酸性较强的药物合用。
【药物过量】尚不明确。
【药理毒理】本品为氟尿嘧啶的衍生物，在体内经肝脏活化逐渐转变为氟尿嘧啶而起抗肿瘤作用。能干扰和阻断DNA、RNA及蛋白质合成，主要作用于S期，是抗嘧啶类的细胞周期特异性药物，其作用机理、疗效及抗瘤谱与氟尿嘧啶相似，但作用持久，吸收良好，毒性较低。化疗指数为氟尿嘧啶的2倍，毒性仅为氟尿嘧啶的1/4～1/7。慢性毒性实验中未见到严重的骨髓抑制，对免疫的影响较轻微。
【药代动力学】尚不明确。
【贮 藏】密封保存。
【包 装】50mg*100片/瓶。
【有 效 期】36 月
【批准文号】国药准字H20130121
【生产企业】齐鲁制药(海南)有限公司
以上内容就是对于替加氟片的各种药效介绍了，希望可以对您的肠胃疾病治疗带来帮助。许多患者对于肠胃疾病都比较畏惧，感觉这种疾病一旦患上就很难治愈了，其实不然，只要您能正确的饮食和选择正规的药物，治愈不是问题。
科洛曲片的说明书
解热镇痛药，作为一种常见的处方药，倍受患者的喜爱。该类药物主要具有解除体热和止痛的作用，还具有抗炎症的疗效，因此该类药物对于继续解热镇痛的患者来说是非常急需的。目前解热镇痛药当中最好的一种莫过于科洛曲片，它是专门针对解热镇痛抗炎而研制的，药效非常好。
【药品名称】
通用名称：科洛曲片
商品名称：科洛曲片
拼音全码：KeLuoQupian
【主要成份】本品为复方制剂，其组分为：每片含克痛宁按神经毒蛋白计为160ug，含盐酸曲马多25mg，含布洛芬50mg。
【性 状】本品为白色片。
【适应症/功能主治】主要用于晚期癌症疼痛，手术后疼痛及其他原因所致的中，重度疼痛的镇痛。
【规格型号】8s
【用法用量】可口服或含化，成人每日2～3次，每次1～2片，或遵医嘱。
【不良反应】可见头晕、恶心、呕吐、心悸、多汗、乏力、气短、嗜睡、便秘、腹泻、排尿困难等，偶见皮疹或转氨酶升高。
【禁 忌】1.对各成分过敏者禁用。2.酒精，安眠药，镇痛剂或其他中枢神经系统药物急性中毒者禁用。3.活动期消化道溃疡者禁用。
【注意事项】1.妊娠和授乳妇女慎用。2.肝、肾功能不全患者酌情使用。3.对胃肠道绞痛，血管扩大性头痛效果不显著。4.不宜与单胺氧化酶抑制剂合用。5.注意耐药性或药物依赖性形成。6.布洛芬有引起胃肠道出血，加重溃疡的报道。
【儿童用药】尚不明确。
【老年患者用药】老年患者慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠和授乳妇女慎用。
【药物相互作用】不宜与单胺氧化酶抑制剂合用。
【药物过量】尚不明确。
【药理毒理】由克痛宁，盐酸曲马多和布洛芬按1∶150∶300配比组成，处方中克痛宁主要通过抑制乙酰胆碱释放而起镇痛作用；盐酸曲马多通过与中枢的阿片受体结合而发挥镇痛作用；布洛芬通过抑制环氧化酶而起镇痛作用；三者通过不同的作用机理发挥镇痛的协同作用。
【药代动力学】尚不明确。
【包 装】8片/盒。
【有 效 期】30 月
【批准文号】国药准字H10980190
【生产企业】上海丽珠制药有限公司
看完上述对于科洛曲片的介绍，您对于这种解热镇痛抗炎药是否有了一个比较清晰的认识了呢?药物的选择对于治疗来说是很重要的，因此我们一定不能忽视了药物的重要性，选好药选对药才能准确有效的治愈疾病。
