艾司西酞普兰片说明书
中艾堂养生。
运动可以代替保健品，但所有的药物和保健品都不能代替运动。养生，很多人只是听说但并未真正力行，身体是革命的本钱，我们需要掌握相关养生知识。怎样才能实现科学的中医养生呢？以下是养生路上(ys630.com)小编为大家精心整理的“艾司西酞普兰片说明书”，供大家参考，希望能帮助到有需要的朋友。
艾司西酞普兰片，是一种可以用于治疗重度抑郁症的药物，现在患上抑郁症的人群可以说是越来越多了，这些人群之所以会患上抑郁症，很大程度上是因为生活压力实在是太大，没有办法承受得住压力。抑郁症如果不能够得到及时的治疗，可能会带来非常严重的后果，患者有可能会有结束生命的倾向。所以必须积极使用药物来进行治疗。使用药物前人们也需要查看一下艾司西酞普兰片说明书。
【药品名称】
商品名称：来士普
通用名称：草酸艾司西酞普兰片
英文名称：Escitalopram Oxalate Tablets
【成份】
草酸艾司西酞普兰
【适应症】
1.重症抑郁症(MDD)的治疗：重症抑郁症主要表现显著或持久的情绪低落或燥动情绪(至少持续2周)，主要包括以下症状：情绪低落、兴趣减少、体重或食欲明显变化、失眠或嗜睡、精神运动兴奋或迟缓、过度疲劳、内疚或自卑感、思维迟缓或注意力不集中、自杀企图或念头。2.广泛性焦虑(GAD)：表现为过度的焦虑和烦恼，至少持续6个月。主要有以下症状：烦燥不安、易疲劳、注意力不集中、兴奋、肌肉紧张和睡眠障碍。
【用法用量】
1.重症抑郁症：起始剂量一日一次10mg，一周后可以增至一日一次20mg,早晨或晚上口服。一般情况下应持续几个月甚至更长时间的治疗。老年患者或肝功能不全者建议一日一次10mg，轻度或中度肾功能不全者无需调节剂量。严重肾功能不全者慎用。2.广泛性焦虑：起始剂量一日一次10mg，一周后可以增至一日一次20mg，早晨或晚上口服。至少停用单胺氧化酶抑制剂(MAOI)14天后才可以调换本药，同样，停用本药14天后才可以用单胺氧化酶抑制剂。停药时应逐渐减量。
【不良反应】
约5%的患者有失眠、阳萎、恶心、便秘、多汗、口干、疲劳、嗜睡。约2%的患者有头痛、上呼吸道感染、背痛、咽炎和焦虑等。偶见报道可引起躁狂或轻度躁狂或低钠血。有惊厥史的患者应慎用。实验室参数没有明显的改变。心电图无明显异常。
【禁忌】
详见说明书。
【注意事项】
肝、肾功能不全者，有惊厥史或心脏病患者、甲状腺疾病、电解质紊乱、有其他精神疾病(例如双相情感障碍)或自杀念头者应慎用。 服药期间不宜操作机器，孕妇或哺乳期妇女应慎用，对婴幼儿的安全性没有临床资料。对本品或西肽普兰过敏的患者应禁用。
【药物相互作用】
禁与单胺氧化酶抑制剂并用，与酒精和中枢神经系统药物(例如抗抑郁药)并用时应慎重。与阿司匹林、华法令等抗凝血药合用时可能引起上消化道出血的危险应慎用。锂盐可能增加艾司西肽普兰的作用，合用时应慎用。酶诱导剂卡马西平可能增加艾司西肽普兰的代谢，两者合用时应增加后者的剂量。与美托洛尔合用对患者的血压和心率没有明显影响。艾司西肽普兰不应与西肽普兰合用。
【药理作用】
?艾司西酞普兰增进中枢神经系统5-羟色胺(5-HT)能的作用，抑制5-羟色胺的再摄取，临床用于抑郁症的治疗。动物研究表明，艾司西酞普兰为选择性5- 羟色胺再摄取抑制(SSRI)，而对去甲肾上腺素和多巴胺再摄取作用微弱，其作用为西酞普兰右旋对映体作用的100倍。艾司西酞普兰对5-羟色胺1-7受体或其他受体包括α和β肾上腺素、多巴胺1-5、组胺1、蕈毒碱1-5和苯二氮卓受体无作用或非常小，另外对Na+、K+、Cl-和Ca++离子通道无作用。
【贮藏】
密封。
【有效期】
三年。
【批准文号】
国药准字J20100165
【生产企业】
企业名称：H. Lundbeck A/S
企业简称：H. Lundbeck A/S
生产Ottiliavej 9 DK-2500 Valby，Denmark
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西酞普兰片的说明书
西酞普兰片是一种用于治疗精神方面的疾病的，如果一个人的精神出现问题的话，会导致这个人的生活出现很多的问题，并且西酞普兰片的服用是有一定的循序渐进的讲究的，它的用药剂量是逐渐增加的这种，它还有很多的注意事项，我们可以通过说明书知道，那么西酞普兰片的说明书是什么?
西酞普兰(Citalopram)是一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)，为外消旋体。可选择性地抑制5-HT转运体，阻断突触前膜对5-HT的再摄取，延长和增加5-HT的作用，从而产生抗抑郁作用。
适应证:适用于抑郁性精神障碍(内源性及非内源性抑郁)。
临床应用:口服：开始20mg/日，可增至40mg/日，最大剂量为每日40mg。65岁以上患者剂量减半。建议最大剂量为每日20mg。轻度或中度肝功能损伤的患者在最开始两周的治疗中使用每天10mg的初始剂量。最大剂量每天20mg。
不良反应:西酞普兰和艾司西酞的的不良反应通常都短暂而轻微，常发生于用药后1～2周，持续治疗后不良反应或逐渐减轻至消失。
1.常见不良反应：食欲减退、恶心、口干、腹泻、便秘，头晕、头痛、震颤、嗜睡、睡眠时间缩短或失眠，性欲减低、性快感缺失，疲乏、发热。
2.可发生激素分泌紊乱(甲状腺功能减退、男子乳房女性化等)、心动过速、味觉异常。
注意事项:对其他SSRIs过敏者、心血管疾病、肝功能不全、严重肾功能不全、有躁狂病史、癫痫病史、有自杀倾向的患者慎用。使用过程中应定期监测心电图、肝功能、肾功能、血常规。孕妇、青少年慎用，哺乳期妇女使用本品时建议停乳。不推荐儿童使用。用药期间从事需要精神高度紧张、集中的工作或活动者，需慎用使用本品。本品应避免突然停药。当停止使用本品治疗时，应在至少1～2周内逐渐减少剂量，以便降低停药反应的风险。
用药禁忌:对本品过敏者禁用。
药物相互作用:1.与其他作用于中枢神经的药物合用时应谨慎。
2.与西咪替丁联合使用，可降低本品清除率，联用时应注意。
3.锂剂与本品联合使用没有发现相互间的作用影响。但锂会增强本品的血清激活素的活性，故应当监测血浆锂水平，并对锂的剂量做出适当调整。
4.可使美托洛尔血药浓度升高，但两者联合使用时对血压和心率的影响无临床意义。
5.可抑制丙米嗪的代谢，使其生物利用度增加，半衰期延长，两者合用应谨慎。
6.与氟哌利多合用时，可增加心脏毒性。
7.不宜与单胺氧化酶抑制剂合用，须间隔14天。
说明：上述内容仅作为介绍，药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。
西酞普兰副作用
无论社会怎么进步和发展，人们的生活水平达到什么样的高度，大家还是会患上一些疾病，在当前的这个社会中，由于很多因素的影响，往往会导致很多人患上各样的疾病，现在对于大家来说最大的事情就是压力过大，在巨大的压力之下，很多人就会患上抑郁症，目前拥有治疗抑郁症的药物比较多，西酞普兰就是其中一种药物，在治疗抑郁症的过程中有着比较好的效果，当然也存在着一定的副作用。
西酞普兰副作用
1.如果说长期的使用氢溴酸西酞普兰片药物的话，这样就会导致我们的肝脏有很大的损害，从而就会引起转氨酶升高，转氨酶升高了，这样就会导致我们的肝炎发生引起肝脏方面的损害，还会引起心脏方面的急性心肌梗塞，心肌炎等心力衰竭。
2.通常来说，对每个人的体质不同，他出现的副作用是不同的，如果说长时间的服用的话，这个就会引起了一些肠胃的反应，比如说就会出现恶心呕吐的症状，还会出现了出汗增多，头痛和睡眠时间缩短的症状，那么在这个情况之下，我们一定要及早的去医院进行检查
3.通常来说，对这种氢溴酸西酞普兰片药物它是治疗抑郁症的如果说长时间的服用的话，这样就会造成很多的副作用，比如说就会增加自己的心理压力，得不到有效的方法来进行解决，生活中我们一定要多和医生进行交流反馈治疗效果行找更适合自己的治疗方法。
注意事项
对其他SSRIs过敏者、心血管疾病、肝功能不全、严重肾功能不全、有躁狂病史、癫痫病史、有自杀倾向的患者慎用。使用过程中应定期监测心电图、肝功能、肾功能、血常规。孕妇、青少年慎用，哺乳期妇女使用本品时建议停乳。不推荐儿童使用。用药期间从事需要精神高度紧张、集中的工作或活动者，需慎用使用本品。本品应避免突然停药。当停止使用本品治疗时，应在至少1～2周内逐渐减少剂量，以便降低停药反应的风险。
西酞普兰抗焦虑效果
西酞普兰想必对焦虑症患者而言并不陌生，因为它是一类常被焦虑症患者使用的良药。西酞普兰具有抗抑郁的功效，可供各类抑郁类精神患者使用。众多焦虑症患者都反映西酞普兰是抗焦虑的最佳药物，那西酞普兰究竟具有何种抗焦虑的效果呢?相信你看了这篇文章会对西酞普兰这种药物有更多的了解。
1.西酞普兰对除5-羟色胺外的其他受体几乎没有亲和性，其选择性高，副作用也相对来说较少。其对5-羟色胺再摄取抑制能力比帕罗西汀、舍曲林弱。长期服用西酞普兰可以恢复表达能力。有文献报到服用西酞普兰很少产生耐药性，而且抑郁症最终治疗效果比较好。西酞普兰抗焦虑效果也好。西酞普兰也适合反应迟钝的抑郁症病人。
2.氢溴酸西酞普兰是一种新型的抗抑郁药物，对于合并抑郁症状的焦虑症同样存在一定的治疗作用，建议要在医生的指导下合理用药。一般常用剂量是一天一片，病情严重可以服用两片每天。该药物副作用相对是比较小的，在抗抑郁药物中是副作用小的药物之一，可以在一生的指导下放心服用。
3.口服：开始20mg/日，可增至40mg/日，最大剂量为每日40mg。65岁以上患者剂量减半。建议最大剂量为每日20mg。轻度或中度肝功能损伤的患者在最开始两周的治疗中使用每天10mg的初始剂量。最大剂量每天20mg。对其他SSRIs过敏者、心血管疾病、肝功能不全、严重肾功能不全、有躁狂病史、癫痫病史、有自杀倾向的患者慎用。使用过程中应定期监测心电图、肝功能、肾功能、血常规。孕妇、青少年慎用，哺乳期妇女使用本品时建议停乳。不推荐儿童使用。用药期间从事需要精神高度紧张、集中的工作或活动者，需慎用使用本品。本品应避免突然停药。当停止使用本品治疗时，应在至少1～2周内逐渐减少剂量，以便降低停药反应的风险。
艾司洛尔说明书
艾司洛尔是一种液体状态的药物，一般是依靠点滴的方式来进行注射的，它对我们的心脏部位的疾病有很好的功效，但是不同的疾病它的用法用量都是不同的，是需要格外注意的，而且它还有给你的副作用跟注意事项，我们可以从说明书上了解，那么艾司洛尔说明书是什么?
艾司洛尔(Esmolol)化学名为4-(3-异丙氨基-2-羟基丙氧基)苯丙酸甲酯，分子式为C16H25NO4，分子量为295.37400，密度为1.026，熔点为48-50ºC，沸点为430.2ºC at 760 mmHg，闪点为214ºC，蒸汽压为3.62E-08mmHg at 25°C。
生产方法:1.对羟基苯甲醛和丙二酸溶于甲苯,在有机碱存在下,回流,缩合脱羧得对羟基苯丙烯酸。对羟基苯丙烯酸在二氧六环和水的混合溶剂中,在10%钯-碳催化下氢化,得到对羟基苯丙酸。对羟基苯丙酸和甲醇在硫酸催化下,回流酯化得对羟基苯丙酸甲酯,然后在碱性溶液中,溴化十六烷基三甲基铵(CTAB)存在下,和环氧氯丙烷回流,得3[4(2,3-环氧丙氧基)苯基]丙酸甲酯。最后在甲醇中,和异丙胺一起回流,得到艾司洛尔;在甲醇中滴加饱和氯化氢的乙醚溶液,可得白色固体的盐酸艾司洛尔。或者以对甲氧基苯甲醛为原料,在钠存在下和乙酸乙酯缩合生成3-对甲氧基苯基丙烯酸乙酯,氢化还原为3-对甲氧基苯基丙酸乙酯,水解生成3-对羟基苯基丙酸,经甲酯化,再和环氧氯丙烷反应,最后和异丙胺反应生成艾司洛尔。
2.以对甲氧基苯甲醛为原料,在钠存在下和乙酸乙酯缩合生成3-对甲氧基苯基丙烯酸乙酯,氢化还原为3-对甲氧基苯基丙酸乙酯,水解生成3-对羟基苯基丙酸,再甲酯化,接着和环氧氯丙烷反应,再和异丙胺反应生成艾司。
用途:超短效β-肾上腺素能受体阻滞剂。在体内代谢中易被酯酶水解成几乎无β-阻滞活性的羧酸,起效快而持续时
间短,疗效确切,副作用小。选择性地阻滞β1-受体,故对支气管影响很小,对伴有慢性阻塞性肺疾患的病人有利。是治疗室上性快速心律失常、急性心肌缺血、术后高血压等的理想药物。对接受冠状动脉手术的患者,预防性使用该品,能明显降低插管及手术刺激所致的高血压、心动过速及心律失常。
服用氢溴酸西酞普兰片要注意什么
现在生活和工作中总是有很多的压力，有些人在这样的压力中，经过不断努力一直在进步，有些人则受不了压力而患上了一些疾病，比如抑郁症就是其中一种，现在患上抑郁症的人越来越多了。氢溴酸西酞普兰片属于是一种化学药物，具有治疗抑郁的作用，现在就说说氢溴酸西酞普兰片服用注意事项。
1.低钠血症
罕有使用SSRI类药物出现低钠血症的报告，可能是由抗利尿激素（SIADH）的异常分泌引起，通常会在治疗终止时恢复正常。特别是老年女性患者可能易发生此类风险。
2. 静坐不能/精神运动性不安
SSRIs/SNRIs的使用已被认为与静坐不能的形成有关，其特点是主观上不愉快或令人不安的躁动，需要不停运动，并且不能安静地坐立。这在治疗的头几周内最可能出现。在患有这些症状的患者中，增加剂量可能是有害的。
3. 躁狂
躁狂抑郁症的患者可能转为躁狂发作。转为躁狂发作的患者应停止使用本品。
4. 癫痫发作
癫痫是使用抗抑郁药物时的一个潜在风险。癫痫发作的患者应该停止使用本品。在患有不稳定性癫痫症的患者中应该避免使用本品，对癫痫已经得到控制的患者应该仔细监控。如果癫痫发作频率增加，则应停止使用本品。
5.糖尿病
在患有糖尿病的患者中，使用某种SSRI进行治疗可能会改变血糖控制。可能需要对胰岛素和/或口服降糖药的剂量进行调整。
6. ECT（电休克疗法）
同时给予SSRIs和ECT治疗的临床经验有限，因此，应予谨慎。
7.圣约翰草
在合并使用本品和含有圣约翰草（贯叶连翘）的草药制剂期间，不良反应可能更常见。因此，不应同时服用本品和圣约翰草制剂。
8. 精神疾病
本品治疗具有抑郁发作的精神疾病患者可能会增加精神疾病症状。应在医生指导下用药。
9.辅料（根据各家辅料成分酌情添加此项内容）
本品辅料中含有乳糖一水合物。罕见发生遗传性半乳糖不耐受问题，有乳糖酶缺乏症或对葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者勿使用本品。
10.对驾驶及操作机器能力的影响
本品对开车和使用机器的能力具有轻度或中度的影响。
精神药品可以降低判断能力和对紧急情况的反应能力。应该告知患者这些影响，并警告他们其开车或操作机器的能力可能会受到影响。
开普兰说明书
一例例触目惊心的因为误食或者不当的使用药物的方法而引起的悲剧，让我们不得不小心提防各种药物的副作用，也正是因为这样所以医生提醒患者在日常服用药物前除了听从医嘱之外，最好还是多看看药物的使用说明书。那么通过开普兰说明书能够了解哪些与此种药物有关的知识呢?
【药品名称】
通用名称：左乙拉西坦片
商品名称：左乙拉西坦片(开浦兰)
英文名称：Levetiracetam Tablets
拼音全码：ZuoYiLaXiTanpian(KaipuLan)
【主要成份】 左乙拉西坦。
【成 份】
化学名：(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺
分子量：C8H14N2O2
【性 状】 本品为为椭圆形薄膜包衣片(250mg为蓝色片，500mg为黄色片，1000mg为白色片)，片剂的单面有刻痕，除去包衣后均显白色。
【适应症/功能主治】 用于成人及4岁以上儿童癫痫患者部分性发作的加用治疗。
【规格型号】 0.5g*30s(开浦兰)
【用法用量】 (1)给药途径 ：口服。需以适量的水吞服，服用不受进食影响。 (2)给药方法和剂量
：成人(18岁)和青少年(12-17岁)体重≥50kg 起始治疗剂量为每次500mg，每日2次。根据临床效果及耐受性，每日剂量可增加至每次1500mg，每日2次。其他请详见说明书。
【不良反应】
1.成人临床研究汇总的安全性数据表明，药物组和安慰剂组不良反应的发生率相似，分别为46.4%和42.2%。其中，严重不良反应分别为2.4%和2.0%。最常见的不良反应有嗜睡，乏力和头晕，常发生在治疗的开始阶段。随时间的推移，中枢神经系统相关的不良反应发生率和严重程度会随之降低。左乙拉西坦不良反应没有明显的剂量相关性。
2.儿童临床研究(4-16岁)表明药物组和安慰剂组产生不良反应的发生率相似，分别为55.4%和40.2%，药物组未发生严重不良反应(安慰剂组1.0%)。儿童最常见的不良反应有嗜睡、敌意、神经质、情绪不稳、易激动、食欲减退、乏力和头痛。除行为和精神方面不良反应发生率较成人高(儿童38.6%,成人18.6%)外，总的安全性和成人相仿。
3.成人和儿童不良反应的风险是具有可比性的。总结成人和儿童临床研究结果和上市后经验，评估了每个系统的不良反应和发生频率：很常见10%;常见1-10%;少见0.1-1%;罕见:0.01-0.1%;非常罕见0.01%，包括单独的报告。
4.上市后临床应用的数据，尚不足以估计治疗人群中不良反应的发生率。 -全身反应和给药部位不适：很常见乏力。
-神经系统不适：很常见嗜睡，常见健忘、共济失调、惊厥、头晕、头痛、运动过度、震颤。
-精神心理变化：常见易激动、抑郁、情绪不稳、敌意、失眠、神经质、人格改变、思维异常。 (详见内包装说明书)
【禁 忌】 对左乙拉西坦过敏或者对吡咯烷酮衍生物或者其他任何成分过敏的病人禁用。
【注意事项】 1.根据当前的临床实践，如需停止服用开浦兰，建议逐渐停药。(例如 ：成人每隔2-4周，每次减少500
mg，每日2次;儿童应每隔2周，每次减少10 mg/kg，每日2次)。
2.对于肾功能损害的患者左乙拉西坦的服用剂量需要调整，对于严重肝功能损害，在选择服用剂量之前，需进行肾功能检测，患者的服用剂量需参照[用法用量]
3.曾有关于服用抗癫痫药物包括左乙拉西坦治疗的癫痫患者出现自杀，自杀未遂，自杀意念和行为的报道。基于随机安慰剂对照的抗癫痫药物临床研究进行的荟萃分析显示了自杀意念及其行为风险的轻度增加。关于该风险增加的机制尚属未知。
(详见内包装说明书)
请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。
【儿童用药】 见[用法用量]项
【老年患者用药】 见[用法用量]项
【孕妇及哺乳期妇女用药】 目前没有孕妇服用本品的资料，动物试验证明该药有一定的生殖毒性。对于人类潜在的危险目前尚不明确。如非必要，孕妇请勿应用左乙拉西坦。
突然中断抗癫痫治疗，可能使病情恶化， 对母亲和胎儿同样有害。动物试验表明左乙拉西坦可以从乳汁中排出，所以，不建议病人在服药同时哺乳。
(详见内包装说明书)
【药物相互作用】
1.体外数据显示:治疗剂量范围内获得的高于Cmax水平的浓度时左乙拉西坦及其主要代谢物，既不是人体肝脏细胞色素p450、环氧化水解酶或尿苷二磷酸-葡萄苷酶的抑制剂，也不是它们具有高亲合力的底物。因此，不易出现药代动力学相互作用。另外，左乙拉西坦不影响丙戊酸的体外葡萄苷酶作用。
2.左乙拉西坦血浆蛋白结合率低(10%)，不易产生因与其他药物竞争蛋白结合位点所致临床显著性的相互作用。
3.临床药代动力学研究(苯妥英、丙戊酸钠、口服避孕药、地高辛、华法令和丙磺舒)和安慰剂对照临床试验中，通过药代动力学筛选评估了药物之间的潜在药代动力学相互作用。
4.左乙拉西坦和其他抗癫痫药物(AEDs)间的药物-药物相互作用：
(1)苯妥英+左乙拉西坦(每日3000mg)对难治性的癫痫病人，苯妥英药代动力学特性不产生作用。苯妥英的应用也不影响本品的药代动力学特性。
(2)丙戊酸钠+左乙拉西坦(1500mg，每日2次)不改变健康志愿者丙戊酸钠药代动力学特性。丙戊酸钠500mg，每日2次，不改变左乙拉西坦吸收的速率或程度，或其血浆(3)清除率，或尿液排泄。也不影响主要代谢物的暴露水平和排泄。
(4)对安慰剂对照临床研究获得的左乙拉西坦和其他抗癫痫药物(卡马西平、加巴喷丁、拉莫三嗪、苯巴比妥、苯妥英、去氧苯巴比妥和丙戊酸钠)的血清浓度进行了评估，数据显示左乙拉西坦不影响其他抗癫痫药物的血药浓度。
(详见内包装说明书)
【药物过量】 症状 ：据观察有嗜睡、激动、攻击性、意识水平下降、呼吸抑制及昏迷。药物过量急救措施 ：在急性药物过量后，应采取催吐或洗胃使胃排空。目前尚无左乙拉西坦的解毒剂。治疗需对症治疗，也可包括血液透析。透析排出的效果 ：左乙拉西坦60%，主代谢产物74%。
【药理毒理】
1.药理作用：左乙拉西坦是一种吡咯烷酮衍生物，其化学结构与现有的抗癫痫药物无相关性。左乙拉西坦抗癫痫作用的确切机制尚不清楚。在多种癫痫动物模型中评估了左乙拉西坦的抗癫痫作用。左乙拉西坦对电流或多种致惊剂最大刺激诱导的单纯癫痫发作无抑制作用，并在亚最大刺激和阈值试验中仅显示微弱活性。但对毛果芸香碱和红藻氨酸诱导的局灶性发作继发的全身性发作观察到保护作用，这两种化学致惊厥剂能模仿一些人伴有继发性全身发作的复杂部分性发作的特性。左乙拉西坦对复杂部分性发作的大鼠点燃模型的点燃过程和点燃状态均具有抑制作用。这些动物模型对人体特定类型癫痫的预测价值尚不明确。
2.体外、体内试验显示，左乙拉西坦抑制海马癫痫样突发放电，而对正常神经元兴奋性无影响，提示左乙拉西坦可能选择性地抑制癫痫样突发放电的超同步性和癫痫发作的传播。
3.左乙拉西坦在浓度高至10uM时，对多种已知受体无亲和力，如苯二氮类、GABA、甘氨酸、NMDA、再摄取位点和第二信使系统。体外试验显示左乙拉西坦对神经元电压门控的钠离子通道或T-型钙电流无影响。左乙拉西坦并不直接易化GABA能神经传递，但研究显示对培养的神经元GABA和甘氨酸门控电流负调节子活性有对抗作用。在大鼠脑组织中发现了左乙拉西坦的可饱和的和立体选择性的神经元结合位点，但该结合位点鉴定和功能目前尚不明确。
【药代动力学】
左乙拉西坦是极易于溶解和具有高度渗透性化合物。呈线性代谢，个体内和个体间差异小。多次给药，不影响其清除率。本品没有性别、种族差异性和生理节奏差异。本品的药代动力学研究显示健康志愿者和病人的药代动力学数据具有可比性。
由于左乙拉西坦的吸收完全性和线性关系，其血药浓度可以根据口服剂量mg/kg进行预测，因而没有必要对左乙拉西坦的进行血药浓度监控。
成人及儿童患者的唾液和血药浓度显示有显著的相关性(服用本品片剂或本品液体制剂4小时后， 唾液 /血液药物浓度比是1到1.7)。 成人和青少年 吸收 左乙拉西坦经口服后迅速吸收，口服绝对生物利用度接近100%。给药1.3小时后，血药浓度达峰，如果每日给药2次，2天后达到稳态坪浓度，如果单剂量为1000mg及1000mg 每日两次，典型的峰浓度为31和43μg/ml。吸收时间与剂量无关，摄取食物不影响吸收速度。 分布 目前没有人体组织分布的数据。无论是左乙拉西坦还是其主要代谢产物均不易与血浆蛋白结合(10%)。分布容积为0.5-0.7 L/kg，接近人体水容积。
生物转运 左乙拉西坦在人体内并不广泛分解，主要代谢途径是通过水解酶的乙酰胺化 (给药剂量的24%)。主要代谢产物UCBL057，并不由肝色素p450转运体系转化而来。体内大部分组织包括血细胞均可测定乙酰胺基团水解物。代谢产物UCBL057无药理活性。
2个少量代谢的途径也已经确定，一个是羟化吡咯烷途径 (给药剂量的1.6%)， 另外是吡咯烷基团开环， 大约占剂量的0.9%。
其他不能够确定的代谢途径的代谢产物占给药剂量的0.6%。
目前体外试验数据表明无论是左乙拉西坦还是其主要代谢物均无手性翻转。体外试验数据表明左乙拉西坦和其主要代谢产物并不抑制肝色素p450异构(CYp3A4，2A6，2X8/9/10， 2C19， 2D6， 2E1和1A2)葡萄糖醛转移酶(UGT1*6， UGT1*1，和UGT[pI6.2]和环氧化物羟基酶活性。此外，左乙拉西坦在体外试验表明不影响丙戊酸的葡萄糖醛化。
在人体肝细胞组织中，左乙拉西坦不产生酶诱导作用。因而，本品和其他物质共同应用，通常不会产生相互作用，反之亦然。 消除 成人血浆半衰期： 7±1小时，并不因给药剂量不同，给药途径不同或者重复给药而更改。平均体内总清除率为0.96ml/min/kg.药物主要从尿液中排泄约为剂量的95%(大约93%在48小时内排泄)。从粪便内排泄的药物仅仅占0.3%。
在开始给药的48小时内，累计左乙拉西坦和其代谢产物的排泄率分别为给药剂量的66%和24%。
左乙拉西坦和UCBL057肾脏清除率分别为0.6和4.2ml/min/kg， 这表明左乙拉西坦通过肾小球滤过后经肾小管重吸收后排除，主要代谢产物也是通过肾小管分泌和肾小球滤过消除。左乙拉西坦的消除率和肌酐的清除率相关。 老年病人 老年患者左乙拉西坦的半衰期大约延长了40%(10-11小时)。 这与肾脏功能下降有关。 儿童(4到12岁) 单剂量给药(20mg/kg)，儿童左乙拉西坦的血浆半衰期为6.0小时(6-12岁)。其表观清除率(体重调节后)约比癫痫成人高30%。
儿童(4-12岁)重复口服(20-60mg/kg/日)后，左乙拉西坦迅速吸收。用药后0.5-1小时达峰浓度。峰浓度及曲线下面积呈线性，并与剂量成比例增加。清除半衰期为5小时， 表观体内清除率的约为1.1ml/min/kg 。 婴儿和幼儿(1个月到4岁) 单剂量给予10%口服溶液量(20mg/kg)后，儿童患者(1个月到4岁)吸收迅速。给药1小时后，血药达峰。药代动力学数据显示其半衰期(5.3小时)短于成人(7.2小时)， 婴幼儿的表观体内清除率 (1.5 ml/min/kg) 快于成人(0.96ml/min/kg) 。主要代谢产物UCB L057量，儿童低于成人。 肾功能损害患者 肾功能损害患者，其左拉西坦和主要代谢产物的体内清除率取决于肌酐的清除率。因此，中度或者重度肾功能不全的病人建议根据肌酐清除率调整每日维持剂量。
在肾病晚期无尿症病人中，由于进行透析间期和透析期内，成人药物的血浆半衰期分别为25和3.1小时。在4小时的透析过程中，51%左乙拉西坦被分级去除。 肝功能损害 在中轻度肝损的病人中，左乙拉西坦的清除率没有相应的变化。 大部分严重肝功损患者左乙拉西坦的清除率下降幅度大于50%，其主要原因是合并肾功能受损。
【贮 藏】 置阴凉干燥处。
【包 装】 0.5g*30片/盒。
【有 效 期】 36 月
【批准文号】 H20160254
【生产企业】 UCB pharma S.A.(比利时)
