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希罗达说明书

韦达养生季节饮食。

“不怕工资低,就怕命归西。不怕挣钱少,就怕死得早。”社会发展,人们越来越接受养生的理念,养生的道理大家都懂,但真正践行的并不多。如何避免关于中医养生的误区呢?下面的内容是养生路上(ys630.com)小编为大家整理的希罗达说明书,欢迎大家与身边的朋友分享吧!

各种恶性肿瘤的出现给人类健康造成了很大的威胁,目前化疗是治疗恶性肿瘤很重要的手段,特别是到了中后期。希罗达就是化疗中的辅助药物,化疗本身是很容易产生各种副作用和不良反应的,我们要对希罗达说明书有所认识,特别是容易出现的不良反应,一旦发现及时进行应对。

适应症

结肠癌辅助化疗:卡培他滨适用于Dukes'C 期、原发性肿瘤根治术后并仅接受氟嘧啶类药物治疗的结肠癌患者的单药辅助治疗。其治疗的无病生存期(DFS)不亚于5-氟尿嘧啶和甲酰四氢叶酸联合方案(5-FU/LV) 。卡培他滨单药或与其他药物联合化疗均不能延长总生存期(OS),但已有试验数据表明在联合化疗方案中卡培他滨可较5-FU/LV 改善无病生存期。医师在开具处方使用卡培他滨单药对Dukes'C 期结肠癌进行辅助治疗时,可参考以上研究结果。用于支持该适应症的数据来自国外临床研究(见[临床试验]部分内容)。

结肠直肠癌:当转移性结肠直肠癌患者首选单用氟嘧啶类药物治疗时,卡培他滨可用作一线化疗。卡培他滨与其他药物联合化疗时,生存期优于5-FU/LV 单药化疗。目前尚无证据证实卡培他滨单药化疗的生存期优势。有关卡培他滨在联合化疗中取代5-FU/LV 的安全性以及生存期优势还需进一步研究。

乳腺癌联合化疗:卡培他滨可与多西紫杉醇联合用于治疗含蒽环类药物方案化疗失败的转移性乳腺癌。

乳腺癌单药化疗:卡培他滨亦可单独用于治疗对紫杉醇及含蒽环类药物化疗方案均耐药或对紫杉醇耐药和不能再使用蒽环类药物治疗(例如已经接受了累积剂量400 mg/m2阿霉素或阿霉素同类物)的转移性乳腺癌患者。耐药的定义为治疗期间疾病继续进展(有或无初始缓解),或完成含有蒽环类药物的辅助化疗后6 个月内复发。

胃癌:卡培他滨适用于不能手术的晚期或者转移性胃癌的一线治疗。

规格

(1) 0.15g; (2) 0.5g。

用法用量

卡培他滨的推荐剂量为口服1250mg/m[sup]2[/sup],每日2 次口服(早晚各1

次;等于每日总剂量2500mg/m[sup]2[/sup]),治疗2 周后停药1 周,3 周为一个疗程。卡培他滨片剂应在餐后30

分钟内用水吞服。在与多西紫杉醇联合使用时,卡培他滨的推荐剂量为1250 mg/m[sup]2[/sup],每日2 次,治疗2 周后停药1

周,与之联用的多西紫杉醇推荐剂量为75 mg/m[sup]2[/sup],每3 周1 次,静脉滴注1

小时。根据多西紫杉醇的说明书,在对接受卡培他滨和多西紫杉醇联合化疗的患者使用多西紫杉醇前,应常规应用一些化疗辅助药物。

不良反应

研究者认为,在卡培他滨针对不同适应症进行单药治疗(结肠癌辅助治疗,转移性结直肠癌和转移性乳腺癌治疗)和进行联合化疗方案时都有可能发生不良反应。根据 7 项临床试验集中分析所得出的最高发生率,将各种不良反应归入以下表格中的相应分类中。各频率分类中,不良反应按严重程度由重到轻排列。频率分为非常常见(≥1/10)、常见(≥5/100- [ 1/10)和不常见(≥1/1000 - [ 1/100)。

希罗达单药治疗-关于希罗达单药治疗安全性的资料来自对结肠癌辅助治疗和乳腺转移癌或结直肠转移癌治疗患者的报告。安全性信息包括1 项结肠癌辅助治疗III 期试验(995 例患者接受希罗达治疗,974 例患者接受5-FU/LV 静脉输注治疗)、4 项女性乳腺癌II 期试验(N=319)及3 项(1 项II 期试验,2 项III 期试验)男女结肠癌试验(N=630)的资料。希罗达单药治疗的安全性在结肠癌辅助治疗患者中与乳腺转移癌或结直肠转移癌治疗患者相似。不良反应的强度分级依据NCIC CTC 分级系统的毒理学分级。

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希罗达具有哪些疗效呢?


希罗达是一种处方药,这种药的用途非常广泛,首先,患有结肠癌的患者,最主要的治疗方式是做化疗,但是在化疗的同时,还可以使用希罗达这种药来辅助治疗,除此之外,希罗达对于结肠癌、直肠癌以及胃癌等都有辅助治疗的效果,不过患者需要在医生的指导下合理用药,才能获得好的疗效。

希罗达疗效好吗?用多久有效?

大家在使用药物的时候,无论是哪一种药物也好,大家都会十分重视药物的疗效的问题,毕竟药物购买或者使用与否都是以疗效为主要标准。下面由笔者为介绍,希罗达疗效好吗?用多久有效?

希罗达的主要成分卡培他滨是一种对肿瘤细胞有选择性活性的口服细胞毒性制剂,临床上疗效非常好。但是,很多人还是是担心使用希罗达会有副作用。

希罗达的主要成分卡培他滨本身无细胞毒性,但可转化为具有细胞毒性的5氟尿嘧啶,其结构通过肿瘤相关性血管因子胸苷磷酸化酶在肿瘤所在部位转化而成,从而最大程度的降低了5-氟尿嘧啶对正常人体细胞的损害。联合多西紫杉醇治疗包括蒽环类抗生素化疗失败的转移性乳腺癌;单药一线治疗转移性直肠癌。

至于希罗达用多久有效,这样根据患者的具体并请来决定,不能一概而论。大家应该到医院,让医生彻底了解过自己的病情,再对作用时间做出一个大概的了解。不过通常使用过一个疗程就会见效的。具体的使用方法是希罗达的推荐剂量为口服1250mg/m,每日2次口服(早晚各1次;等于每日总剂量2500mg/m),治疗2周后停药1周,3周为一个疗程。卡培他滨片剂应在餐后30分钟内用水吞服。

禁忌:

已知对卡培他滨或其任何成份过敏者禁用。

既往对氟尿嘧啶有严重、非预期的反应或已知对氟嘧啶过敏患者禁用卡培他滨。

同其他氟尿嘧啶药物一样,卡培他滨禁用于已知二氢嘧啶脱氢酶(DpD)缺陷的患者。

卡培他滨不应与索立夫定或其类似物(如溴夫定)同时给药(见【药物相互作用】)。

卡培他滨禁用于严重肾功能损伤患者(肌酐清除率低于30mL/分)。

联合化疗时,如存在任一联合药物相关的禁忌症,则应避免使用该药物。

对顺铂的禁忌症同样适用于卡培他滨和顺铂联合治疗。

希罗达可以拿来长期服用吗


身体如果在平常的时候不注意保养的话,那么很容易会出现一些身体上的疾病症状。严重的疾病症状是会可能导致有生命危险出现的。比如癌症等。常见的癌症有结肠癌、直肠癌或者是乳腺癌。这些都是对生命有很直接威胁的。治疗这些疾病的时候可以用希罗达来辅助治疗。下面我们说下希罗达能不能长期使用。

   希罗达,是口服型化疗药物,用于联合化疗治疗晚期或转移性结直肠癌、晚期或转移性胃癌,也适用于紫杉醇和化疗方案治疗无效的晚期原发性或转移性乳腺癌的进一步治疗。

希罗达的推荐剂量为每日2,500mg/m2,连用两周,休息一周。每日总剂量分早晚两次于饭后半小时用水吞服。如病情继续恶化或产生不能耐受的毒性时应停止治疗。

希罗达想要停药可参考下面的方法:

如果您服用希罗达已有一段时间了,现在要把它停下来,则应采取逐渐减量的办法。一般可参考下法:首次减药1/4量,维持1个星期;再减去1/4量,维持1个星期,第3次再减1/4;最后1/4量要维持1—2周,根据情况最后停药。减量停药的方法是使机体在摆脱对药物作用的依赖方面逐步自我调节,避免突然停药而引起的不适应状态。

如停药后需继续治疗,则应考虑到病人的最大益处,且在毒性症状恢复至0-1级水平时以推荐剂量的50%进行使用。

 

   即使是能对癌症等症状有比较好治疗效果的药物,也最好是按照正确的方法来进行治疗使用。如果不能按照正确的方法进行治疗的话,那么对我们的身体健康来说也是没有好处的。所以希罗达的使用,一定要在疗程内使用,超过时间的话可能会有副作用。

达英说明书


常说的达英就是达英-35,可用于口服避孕。达英-35的功效有很多,除了避孕,还能治疗痤疮、妇女雄激素性脱发、轻型多毛症、以及多囊卵巢综合征患者的高雄性激素症状。跟其他的药物一样,达英-35必须慎重,全面了解达英说明书,了解不良反应,适应症,用法用量等,最大程度的保证正确用药。

1、达英35说明书之成分

本品为复方制剂,其组份为2mg醋酸环丙孕酮和0.035mg炔雌醇。

2、达英35说明书之适应症

用于口服避孕,也可用于治疗妇女雄激素依赖性疾病,例如痤疮,特别是明显的类型,和伴有皮脂溢,炎症或形成结节的痤疮(丘疹脓泡性痤疮、结节囊肿性痤疮)、妇女雄激素性脱发、轻型多毛症、以及多囊卵巢综合征患者的高雄性激素表现。

3、达英35说明书之用法用量

口服。于每次月经出血的第1天开始服药,从药盒中取出标记该周星期日期的药片始用,以后每天按顺序服用,直至服完21片,随后7日不服药。即使月经未停也要在第8日开始服用下一盒药。应在每天大约相同的时间服药。

4、达英35说明书之不良反应

常见的有恶心、呕吐、头痛、乳房痛、经间少量出血;较少见的有抑郁、皮疹及不能耐受隐形眼镜;较严重的不良反应尚有血栓形成、高血压、肝病、黄疸以及过敏反应等。

5、达英35说明书之注意事项

5.1、如果下述任何一种情况/危险因素存在,对于每位妇女应权衡应用炔雌醇环丙孕酮片的益处与可能出现的危险,在她决定开始使用前与她进行讨论。如果以下任何情况或危险因素加重、恶化或首次出现,妇女应与她的医生联系。医生应决定是否需要停用炔雌醇环丙孕酮片。

5.2、循环系统疾病、流行病学的研究已经表明,使用复方口服避孕药(COCs)与动、静脉血栓形成以及血栓栓塞性疾病如心肌梗塞、中风、深静脉血栓形成和肺栓塞的危险性增加有关。

达英35的副作用有哪些

规律服用达英35才能取得治疗效果和所需的避孕保护。如果使用者忘记服药的时间是在12小时以内,对避孕的保护作用不会降低。

一旦想起,必须立即补服,同时应仍在常规时间服用下一片药物。如果忘记服药的时间超过12小时,避孕保护可能降低。

服用炔雌醇环丙孕酮片必须按照包装所指方向每天约在同一时间用少量液体送服。每日1片,连服21天。停药7天后开始下一盒药。

一般来说,患者在正确用药的情况下是不会出现副作用的,然而,如果服用不注意细节,在用法用量等方面不注意,容易出现副作用。长期服达英35可出现以下副作用:

乳房:触痛、疼痛、增大、分泌。

中枢神经系统:头痛、偏头痛、性欲改变、情绪抑郁/改变。

胃肠道:恶心、呕吐、其它胃肠道主诉。

皮肤:多种皮肤疾病(如皮疹,结节性红斑,多形性红斑)。

泌尿生殖系:阴道分泌物改变

森福罗说明书


对于帕金森这个疾病,相信很多朋友们都有一定的了解,毕竟,伟大的物理学家霍金就是得了这个疾病,这个疾病多表现为震颤、四肢和躯干的强直、运动迟缓、姿势平衡障碍,同时可以出现焦虑、紧张、偶尔伴随幻觉、后期的患者会出现痴呆,接下来为大家详细介绍一种名叫森福罗的药物,其主要用于治疗帕金森疾病的,可以单独使用,也可以联合用药,希望大家可以详细阅读以下内容。

盐酸普拉克索片

[功能主治]

本品被用来治疗特发性帕金森病的体征和症状,单独(无左旋多巴)或与左旋多巴联用。例如,在疾病后期左旋多巴的疗效逐渐减弱或者出现变化和波动时(剂末现象或“开关”波动),需要应用本品。

[用法用量]

口服用药,用水吞服,伴随或不伴随进食均可。一天三次。

初始治疗:

起始剂量为每日0.375mg,然后每5-7天增加一次剂量。如果患者可以耐受,应增加剂量以达到最大疗效。

1、周1,剂量3×0.125mg,每日总剂量0.375mg。

2、周2,剂量3×0.25mg,每日总剂量0.75mg。

3、周3,剂量3×0.5mg,每日总剂量1.50mg。

[剂 型]

片剂

[不良反应]

使用本品预计可能出现以下不良事件:作梦异常,意识模糊,便秘,妄想,头昏,运动障碍,疲劳,幻觉,头痛,运动机能亢进,低血压,食欲增加(暴食,食欲过盛),失眠,性欲障碍,恶心,外周水肿,偏执;病理性赌博,性欲亢进或其它异常行为;嗜睡,体重增加,突然睡眠发作;搔痒、皮疹和其它过敏症状。

[注意事项]

当肾功能损害的帕金森病患者服用本品时,建议参照【用法用量】减少剂量。幻觉为多巴胺受体激动剂和左旋多巴治疗的副反应。应告知患者可能会发生幻觉(多为视觉上的)。对于晚期帕金森病,联合应用左旋多巴,可能会在本品的初始加量阶段发生运动障碍。如果发生上述副反应,应该减少左旋多巴用量。

本品与嗜睡和突然睡眠发作有关,尤其对于帕金森病患者。在日常活动中的突然睡眠发作,有时没有意识或预兆,但是这种情况很少被报导。必须告知患者这种副反应,建议其在应用本品治疗的过程中要谨慎驾驶车辆或操作机器。已经发生过嗜睡和/或突然睡眠发作副反应的患者,必须避免驾驶或操作机器,而且应该考虑降低剂量或终止治疗。由于可能的累加效应,当患者在服用普拉克索时应慎用其它镇静类药物或酒精(见对驾驶和操作机器能力的影响和【不良反应】)。

在使用多巴胺受体激动剂包括本品的帕金森病患者中曾经报道过出现病理性赌博、性欲增高和性欲亢进。因此,应告知患者和护理人员可能会出现行为改变。可考虑减少剂量/逐渐中止治疗。

如果潜在的益处大于风险,有精神障碍的患者应仅用多巴胺受体激动剂进行治疗。普拉克索应避免与抗精神病药物同时应用(见【药物相互作用】)。

应定期或在发生视觉异常时进行眼科检查。

应注意伴随严重心血管疾病的患者。由于多巴胺能治疗与体位性低血压发生有关,建议监测血压,尤其在治疗初期。

已报道突然终止多巴胺能治疗时会发生神经阻滞剂恶性综合征的症状(见【用法用量】)。

对驾驶和操作机器能力的影响

本品对驾驶和操作机器能力有较大影响。

可能发生幻觉或嗜睡。

必须告知服用本品并出现嗜睡和/或突然睡眠发作的患者要避免驾驶车辆或参加那些因为警觉性削弱可能会使他们自己或其他人处于遭受严重伤害或死亡危险的活动(例如操作机器时),直至这种复发性的发作和嗜睡症状已经消失(见【注意事项】,【药物相互作用】和【不良反应】)。

[用药禁忌]

对本品活性成份或任何辅料过敏。

[主要成份]

盐酸普拉克索。

[药品相互作用]

普拉克索与血浆蛋白的结合程度很低(低于20%),在男性体内几乎不发生生物转化。因此,普拉克索不可能与影响血浆蛋白结合的其它药物相互作用,也不可能通过生物转化清除。由于抗胆碱能药物主要通过生物转化清除,所以尽管普拉克索与抗胆碱能药物的相互作用还未被研究,但可推测这种相互作用的可能性非常有限。普拉克索与司来吉兰和左旋多巴没有药代动力学的相互作用。

西咪替丁可以使普拉克索的肾脏清除率降低大约34%,可能是通过对肾小管阳离子分泌转运系统的抑制实现的。因此,抑制这种主动的肾脏清除途径或通过这种途径清除的药物,例如西咪替丁和金刚烷胺。可能与普拉克索发生相互作用并导致任何一种或两种药物的清除率降低。当这些药物与本品同时应用时,应考虑降低普拉克索剂量。

当本品与左旋多巴联用时,建议在增加本品的剂量时降低左旋多巴的剂量,而其它抗帕金森病治疗药物的剂量保持不变。

由于可能的累加效应,患者在服用普拉克索的同时要慎用其它镇静药物或酒精。

普拉克索应避免与抗精神病药物同时应用(见【注意事项】),例如预期会有拮抗作用时。

欣百达说明书


欣百达是一种主要用来治疗抑郁症的药物,对于抑郁症人们应该也不会感到陌生了,很多人群都因为患上抑郁症而自杀身亡,抑郁症是一种非常严重的疾病,对于抑郁症是一定不能够忽视的,如果经过诊断发现有抑郁症,那么就应该要积极的使用药物来治疗。当然药物多多少少会带来一定的副作用,或者说是有一些不良反应,人们有必要了解清楚,下面就来给人们介绍欣百达说明书。

【药品名称】

商品名称:欣百达

通用名称:盐酸度洛西汀肠溶胶囊

英文名称:Duloxetine Hydrochloride Enteric Capsules

【成份】

盐酸度洛西汀。

【适应症】

用于治疗抑郁症。

【用法用量】

1.起始治疗

推荐欣百达的起始剂量为40mg/日(20mg一日三次)至60mg/日(一日一次或30mg一日二次),不考虑进食情况。

现有的临床研究数据未证实剂量超过60mg/日将增加疗效。

2.维持/继续/长期治疗

一般认为抑郁症的急性发作需要数月或更长时间的药物治疗,但尚没有充足的试验资料来确定患者应该连续服用度洛西汀治疗达多长时间。对此类患者,应对其接受维持治疗的必要性以及相应所需的剂量作定期评估。

3.特殊人群

肾脏功能受损患者的用量:对于晚期肾脏疾病(需要透析的)患者,或有严重肾脏功能损害(估计肌酐清除率30ml/min)患者,建议不用欣百达(见药理毒理)

肝功能不全的患者的用量:建议有任何肝功能不全的患者避免服用欣百达(见药理毒理和注意事项)

老年患者的用量:对于老年患者,建议不必根据年龄调整剂量。与任何药物一样,治疗老年患者时应该慎重。在老年患者中个体化调整剂量时,增加剂量时应该额外小心。

对妊娠后三个月的女性患者的治疗:在妊娠后三个月内接触SSRIs或SNRIs(五羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂)的新生儿,产生的并发症会导致住院时间延长、需要呼吸支持和管道喂食(见注意事项)。当孕期女性用度洛西汀治疗时,在妊娠后三个月,医生应对治疗的潜在风险和获益进行认真的评价,医生应考虑在妊娠晚期逐渐减度洛西汀的用量。

4.度洛西汀停药

已有报道欣百达及其他SSRIs和SNRLs药物的停药反应(见注意事项)。停药时应对这些症状进行监测。建议尽可能的逐渐减药,而不是骤停药物。由于减少药物剂量或停药而引起了无法耐受的症状时,可以考虑恢复使用以往的处方剂量。随后再以更慢的速度减药。

5.与单胺氧化酶抑制剂(MAOI)间的换药

MAOI停药后至少14天才可开始欣百达的治疗。欣百达停药后至少5天才可以开始MAOI的治疗(见禁忌和警告)

【不良反应】

以下不良反应数据基于所有关于盐酸度洛西汀肠溶胶囊临床试验资料。 一般不良反应 头晕、恶心、头疼,也见于度洛西汀停药后,发生率5%。在安慰剂对照的临床试验中,度洛西汀治疗伴随小的ALT、AST、CRK从基线至终点平均值升高;与对照组相比,度洛西汀治疗的病人可有罕见的、暂的异常值。

血糖调整-在3项治疗糖尿病性神经痛的临床试验中,平均糖尿病持续时间为12年,平均空腹血糖基线值为176mg/dL,平均血红蛋白(HBALC)基线值为7.81%。在这3项试验的最初12周急性治疗期,度洛西汀治疗组和安慰剂对照组均稳定

【禁忌】

1.过敏

度洛西汀肠溶胶囊禁用于已知对度洛西汀肠溶胶囊或产品中任何非活性成分过敏的患者。

2.单胺氧化酶抑制剂

禁止与单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)联用。(见警告)

3.未经治疗的窄角型青光眼

临床试验显示,度洛西汀有增加瞳孔散大的风险,因此,未经治疗的窄角型青光眼患者应避免使用度洛西汀。

【注意事项】

一般注意事项 1.肝脏毒性: 1.1度洛西汀有增加血清转氨酶水平的风险。肝脏转氨酶升高导致0.4%(31/8454)度洛西汀治疗的患者中断治疗。这些患者出现转氨酶升高的时间中位数为2个月。在抑郁症患者中进行的对照试验中,09%(8/930)用度洛西汀治疗的患者ALT升高超过正常上限3倍以上,而安慰剂组中为0.3%(2/652)。所有安慰剂对照研究中,度洛西汀组中有1%(39/3732)的患者ALT升高超过正常上限3倍以上,而安慰剂组中为0.2%(6/2568)。固定剂量的安慰剂对照研究中,有证据显示ALT

【特殊人群用药】

儿童注意事项:

对于儿童患者的疗效和安全性尚不明确,如果考虑在儿童青少年中使用度洛西汀,必须权衡潜在的风险和临床需要。

妊娠与哺乳期注意事项:

1.由于缺乏足够的、设计良好的孕期女性对照研究,因此,只有在权衡对胎儿潜在的受益超过风险时,才考虑在母孕期使用度洛西汀。

2.当妊娠女性在妊娠晚期三个月接受度洛西汀治疗时,医生应对治疗的潜在风险和获益进行认真地评价(见用法用量)。

3.度洛西汀对于人类分娩的影响尚不明确。因此,只有证实度洛西汀对于胎儿的潜在获益超过风险时才考虑在分娩期应用。

4.哺乳期大鼠应用度洛西汀后,度洛西汀和/或其代谢物会分泌到乳汁中。度洛西汀和/或其代谢产物能否分泌到人类的乳汁中尚不明确,但不推荐哺乳期应用度洛西汀。

老人注意事项:

在度洛西汀治疗抑郁症(MDD)临床研究的2418例患者中,5.9%(143)为65岁以上年龄的患者。这些患者和年轻患者间未观察到安全性和疗效方面的显著差异,其他临床方面的报告也没有发现老年人群和年轻人群之间的明显差异,但不能排除某些老年患者的敏感性增高。

【药物相互作用】

可能影响度洛西汀的其他药物

度洛西汀的代谢与CYp1A2和CYp2D6有关

1.CYp1A2抑制剂-度洛西汀与氟伏沙明(强CYp1A2抑制剂)联合应用于男性受试者(n=14)时,度洛西汀AUC增加超过5倍,Cmax增加约2.5倍,于1/2增加3倍。其他对CYp1A2代谢有抑制作用的药物包括:西米普丁,喹诺酮类抗生例如环丙沙星,依诺沙星。

2.CYp2D6抑制剂-由于CYp2D6参与度洛西汀的代谢,所以合并使用度洛西汀和强CYp2D6抑制剂时,盐酸度洛西汀的药物浓度将会增加,(见[注意事项]项下药物相互作用)。

联合应用苯二氧卓类药物的研究

1.劳拉西泮-稳态浓度的度洛西汀(60mgQ12hrs)与劳拉西泮(2mgQ12hrs)合用时,度洛西汀的药代动力学不受联合用药的影响。

2.替马西泮=稳态度洛西汀(60mg qhs)与替马西泮(30mg qhs)合用时,度洛西汀的药代动力学不受联合用药的影响。

度洛西汀可能影响的其他药物

1.通过CYp1A2代谢的药物-体外药物相互作用研究显示:度洛西汀对CYp1A2活性无诱导作用。因此,虽然未进行有关酶诱导作用的临床研究,预计不会因为酶诱导作用而便CYp1A2底物(例如茶碱、咖啡因)的代谢增加。虽然体外研究显示度洛西汀是CYp1A2抑制剂,但是度洛西汀(60mg每日两次给药)与作为CYp1A2底物的茶碱联合应用时,茶碱的药代动力学没有明显变化。因此,度洛西汀对CYp1A2底物的代谢不可能产生具有临床意义的明显影响。

2.通过CYp2D6代谢的药物-度洛西汀是CYp2D6中度抑制剂,能够增加经CYp2D6代谢药物的AUC和Cmax。([注意事项]),因而联合使用度洛西汀和其他主要经该酶代谢,并且治疗剂量范围狭窄的药物时,应该谨慎(见[注意事项]项下药物相互作用)。

3.通过CYp2C9代谢的药物-体外研究显示度洛西汀对CYp2C9酶的活性无抑制作用。因而,虽然未进行相关的临床研究,预计度洛西汀对CYp2C9酶底物的代谢无抑制作用。

4.通过CYp3A代谢的药物-体外研究结果显示度洛西汀对CYp3A酶的活性无抑制或诱导作用。因而,虽然未进行相关的临床研究,预计CYp3A酶底物(例如口服避孕药和其他甾体药物)不会因为酶诱导或抑制而产生代谢增强或抑制。

5.通过CYp2C19代谢的药-体外研究结果显示治疗浓度的度洛西汀对CYp2C19酶活性无抑制作用。因而,虽然未进行相关的临床研究,预计度洛西汀对CYp2C19酶底物的代谢无抑制作用。

联合应用苯二氮卓类药物的研究

6.劳拉西泮-稳态浓度的度洛西汀(60mgQ12hrs)与劳拉西泮(2mgQ12hrs)合用时,劳拉西泮的药代动力学不受联合治疗的影响。

7.替马西泮-稳态浓度的度洛西汀(20mg qhs)与替马西泮(30mg qhs)合用时,替马西泮的药代动力学不受联合治疗的影响。

8.高血浆蛋白结合的药物-因为度洛西汀与血浆蛋白高度结合,正接受其他高血浆蛋白结合的治疗患者,服用度洛西汀时,可能会增加其他药物的游离浓度,由此可能导致发生药物不良反应。

9.中枢神经系统药-当度洛西汀与其它中枢作用类药物全用时,尤其与那些作用机理类似的药物合用(包括酒精),应慎用。与5-羟色胺能药物合用(e.gSNRIs,选择性5-羟色胺再吸收抑制剂,阿米替林,曲马多)可引起5-HT综合证。

【药理作用】

药理作用

度洛西汀是一种选择性的5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SSNRI)。度洛西汀抗抑郁与中枢镇痛作用的确切机制尚未明确,但认为与其增强中枢神经系统5-羟色胺能与去甲肾上腺素能功能有关。临床前研究结果显示,度洛西汀是神经元5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取的强抑制剂,对多巴胺再摄取的抑制作用相对较弱。体外研究结果显示,度洛西汀与多巴胺能受体、肾上腺素能受体、胆碱能受体、组胺能受体、阿片受体、谷氨酸受体、GABA受体无明显亲和力。度洛西汀不抑制单胺氧化酶。

毒理研究

1.遗传毒性:

度洛西汀Ames试验、小鼠淋巴瘤细胞正向基因突变试验、大鼠肝细胞程序外DNA合成(UDS)试验、中国仓鼠骨髓细胞姊妹染色单体交换试验、小鼠微核试验结果均为阴性。

2.生殖毒性:

雌性或雄性大鼠在交配前和交配中经口给予度洛西汀剂量达45mg/kg/天(根据mg/m2推算,相对于人最大推荐剂量60mg/天[MRHD]的7倍),未见对交配或生育力的影响。

大鼠和家兔致畸敏感期经口给予度洛西汀达45mg/kg/天(根据mg/m2推算,大鼠和家兔分别相当于MRHD的7倍和15倍),可见胎仔体重降低,未见致畸作用。无影响剂量为10mg/kg/天(根据mg/m2推算,大鼠和家兔分别相当于MRHD的2倍和3倍)。

大鼠围产期经口给予度洛西汀30mg/kg/天(根据mg/m2推算,大鼠相当于MRHD的5倍)时,幼仔出生后1天存活率、出生时和哺乳期体重下隆,无影响剂量为10mg/kg天。在剂量为30mg/kg/天时,幼仔出现行为改变,表现为反应性增高,如对噪音惊吓反就增强、自主活动减少。子代断奶后的生长和生殖行为未见不良影响。

3.致癌性:

大鼠和小鼠掺食法给予度洛西汀2年。雌性小鼠在度洛西汀剂量为140mg/kg/天(根据mg/m2推算,相当于MRHD的11倍)时,可见肝细胞腺瘤和肝细胞癌的发生率增加,无影响剂量为50mg/kg天(根据mg/m2推算,相当于MRHD的4倍)。雄性小鼠在度洛西汀剂量为100mg/kg/天(根据mg/m2推算,相当于MRHD的8倍)时,未见肿瘤发生率增加。雌性大鼠和雄性大鼠在剂量分别为27和36mg/kg/天(根据mg/m2推算,分别相当于MRHD的4和6倍)时,未见瘤肿发生率增加。

【贮藏】

15~30℃室温保存。

【有效期】

24个月

【批准文号】

H20110320

【生产企业】

企业名称:Eli Lilly and Company

企业简称:Eli Lilly and Company

生产Indianapolis, IN 46285, USA

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